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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:复合醋酸甲羟孕酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

复合醋酸甲羟孕酮

复合醋酸甲羟孕酮副作用;别名:妇复春、复方甲羟孕酮避孕针;复合醋酸甲羟孕酮适应症:注射剂长效避孕,药效较好。;复合醋酸甲羟孕酮药理学作用:复方甲羟孕酮避孕针可减少甲羟孕酮单用时的闭经等发生率,每月肌内注射一次,月经周期控制好。主要能抑制排卵,并影响宫颈黏液稠度和抑制子宫内膜发育。为较好的一种长效避孕药。其药效与醋酸甲羟孕酮相同。 醋酸甲羟孕酮为作用较强的孕激素,无雌激素活性,口服或注射均有效。皮下注射时,其孕激素活性为黄体酮的20~30倍,口服时为炔孕酮的10~15倍。口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基础上,可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜,为受精卵植人作准备。能增加宫颈粘液黏稠度。本药还可通过对下丘脑的负反馈,抑制腺垂体促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵作用,长效避孕。醋酸甲羟孕酮作为抗肿瘤激素时,主要通过负反馈作用抑制腺垂体,使促黄体生成素(LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)及其它生长因子的产生受到抑制。大剂量对敏感细胞直接具有细胞毒性作用,使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新,抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应,但对耐药的细胞则无此作用。通过对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。本药还可通过增强E2脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α-还原酶、使雄激素不能转变为雌激素等。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:避孕药 三级分类:长效避孕药 
 药品英文名
Cyclo-Provera
 药品别名
妇复春、复方甲羟孕酮避孕针
 药物剂型
每支 1ml,含甲孕酮25mg和环戊丙酸雌二醇5mg。
 药理作用
复方甲羟孕酮避孕针可减少甲羟孕酮单用时的闭经等发生率,每月肌内注射一次,月经周期控制好。主要能抑制排卵,并影响宫颈黏液稠度和抑制子宫内膜发育。为较好的一种长效避孕药。其药效与醋酸甲羟孕酮相同。 醋酸甲羟孕酮为作用较强的孕激素,无雌激素活性,口服或注射均有效。皮下注射时,其孕激素活性为黄体酮的20~30倍,口服时为炔孕酮的10~15倍。口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基础上,可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜,为受精卵植人作准备。能增加宫颈粘液黏稠度。本药还可通过对下丘脑的负反馈,抑制腺垂体促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵作用,长效避孕。醋酸甲羟孕酮作为抗肿瘤激素时,主要通过负反馈作用抑制腺垂体,使促黄体生成素(LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)及其它生长因子的产生受到抑制。大剂量对敏感细胞直接具有细胞毒性作用,使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新,抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应,但对耐药的细胞则无此作用。通过对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。医学全在/线www.med126.com本药还可通过增强E2脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α-还原酶、使雄激素不能转变为雌激素等。
 药动学
复方甲羟孕酮避孕针其药动学与醋酸甲羟孕酮相同。醋酸甲羟孕酮肌内注射2~3天后血药浓度可达峰值,血药峰值越高,药物清除也越快,肌内注射150mg后6~9个月血中才检不出药物。血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/mL时,促黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。口服后在胃肠道吸收,肝内降解,1~2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。不论肌内注射还是口服,血浆浓度均迅速上升,但肌内注射时血药高峰低于口服,持续时间较长,可超过1周;而口服吸收良好,峰值较高,持续时间较短,因此应根据治疗的需求选择给药方法和途径。注射剂可用作长效避孕药。
 适应证
注射剂长效避孕,药效较好。
 禁忌证
1.禁忌症 禁用于血栓性静脉炎、血栓栓塞疾病、脑卒中、肝肾功能不全、已知或怀疑乳房或生殖系统恶性肿瘤、过期流产、妊娠、有高钙血症倾向的患者。2.慎用 精神抑郁者。
 注意事项
可有恶心、呕吐、乳房胀痛等,随用药次数增加而减少。
 不良反应
1.可发生突破性出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化(增加或减少)、胆汁瘀积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心。2.大剂量使用可引起孕酮类反应,如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常等;长期应用可引起类似肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、体重增加等。医学全在/线www.med126.com3.使用本药还可引起凝血功能异常。
 用法用量
肌内注射:于月经第5天肌内注射1支,每月1次
 药物相应作用
药物-药物相互作用;与氨鲁米特同用,可显著抑制氨鲁米特的生物利用度。本药注射剂不得与其他药物混合使用。
 专家点评
使用复方甲羟孕酮避孕针要了解如下使用说明。1.如发生突破性出血,应详细检查以除外器质性疾病。同时可根据出血量加服炔雌醇0.05~0.1mg,连服3天,即可止血。2.在应用过程中若有血栓形成的征象,如突发视力障碍、复视、偏头痛,应立即检查。如有视乳头水肿或视网膜血管病变,应立即停药并酌情处理。3.长期给药应按28天周期计算本药的用药日期。4.长期使用本药的妇女不宜吸烟。5.大剂量(500mg以上)服用时,应取坐位或立位,饮足量水。必要时,可将片剂分为两半服用。6.本药注射剂用前应摇匀,并不得与其它药物混合使用。医/学全在线www.med126.com7.绝经后应用雌激素替代疗法者,每3~6月加用孕激素5~7天,每天10mg,可降低内膜增生发生率,12~14天则可提供最佳的内膜成熟并减少增生变化。
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