氯法齐明

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氯法齐明副作用;别名:氯苯吩嗪、克风敏、亚甲吩嗪、亚甲基吩嗪、氯法齐鸣、Hansepran、Lamprene、Riminophenazine、NSC-141046;氯法齐明适应症:用于治疗菌检阳性的各型麻风患者，能控制反复发作的麻风反应。对瘤型麻风病和其他类型的麻风有一定的疗效，对砜类耐药的麻风亦有效，常与利福平、乙硫异烟胺或丙硫异烟胺合并应用。另对结核、结节性红斑、痤疮、脓疮性皮肤病、类天疱疮、坏死性皮肤病等也有疗效。皮肤病如盘状红斑狼疮、坏疽性脓皮症、掌跖脓疱病等。;氯法齐明药理学作用:氯法齐明对麻风杆菌、结核杆菌和其他多种分枝杆菌有强大的抑制活性，其抑制结核杆菌和牛型结核杆菌的MIC为0.1～3.3μg/ml，对鸟分枝杆菌的MIC为0.5～2.0μg/ml，其杀菌速度与氨苯砜相仿，30～60天可杀灭96%～99%的麻风杆菌。为治疗瘤型麻风病的首选药物，包括对氨苯砜耐药的菌株。本品为吩嗪类染料，可抑制DNA依赖RNA聚合酶，阻止RNA的合成抑制细菌蛋白质的合成，抑制或杀灭分枝杆菌的生长。本品在大剂量时才显示有抗炎作用，可能与稳定溶酶体膜有关。可抑制麻风的结节红斑反应，但作用仅在用药后2～4周才缓慢出现。

分类名称

一级分类：抗生素二级分类：抗麻风药三级分类：

药品英文名

Clofazimine

药品别名

氯苯吩嗪、克风敏、亚甲吩嗪、亚甲基吩嗪、氯法齐鸣、Hansepran、Lamprene、Riminophenazine、NSC-141046

药物剂型

胶囊或胶丸剂：50mg，100mg。

药理作用

氯法齐明对麻风杆菌、结核杆菌和其他多种分枝杆菌有强大的抑制活性，其抑制结核杆菌和牛型结核杆菌的MIC为0.1～3.3μg/ml，对鸟分枝杆菌的MIC为0.5～2.0μg/ml，其杀菌速度与氨苯砜相仿，30～60天可杀灭96%～99%的麻风杆菌。为治疗瘤型麻风病的首选药物，包括对氨苯砜耐药的菌株。本品为吩嗪类染料，可抑制DNA依赖RNA聚合酶，阻止RNA的合成抑制细菌蛋白质的合成，抑制或杀灭分枝杆菌的生长。本品在大剂量时才显示有抗炎作用，可能与稳定溶酶体膜有关。可抑制麻风的结节红斑反应，但作用仅在用药后2～4周才缓慢出现。

药动学

注射给药吸收缓慢，口服吸收率个体差异较大，吸收率在45%～62%，其吸收受剂型的影响较大，将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服，吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀，由于药物具有高亲脂性，主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、小肠、脾、肌肉、骨骼和皮肤中，不易穿透血-脑脊液屏障。每天口服100mg或300mg，平均血浆药物浓度为0.7μg/ml或1μg/ml。每天口服100mg或300mg，平均血浆药物浓度为0.7μg/ml或1μg/ml。每天口服300mg，连续2个月或更长时间，血浆峰浓度为1.8～3.5μg/ml。自组织中释放很慢，排泄也极缓慢，反复给药的血浆半衰期约70天。24h内以原形药物或代谢产物经尿液中排出微量，仅占口服剂量的0.01%～0.41%，3天后11%～66%由粪便中排出，少量由痰液、汗液、皮脂和乳汁中排出。

适应证

用于治疗菌检阳性的各型麻风患者，能控制反复发作的麻风反应。对瘤型麻风病和其他类型的麻风有一定的疗效，对砜类耐药的麻风亦有效，常与利福平、乙硫异烟胺或丙硫异烟胺合并应用。医学全在.线www.med126.com另对结核、结节性红斑、痤疮、脓疮性皮肤病、类天疱疮、坏死性皮肤病等也有疗效。皮肤病如盘状红斑狼疮、坏疽性脓皮症、掌跖脓疱病等。

禁忌证

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.慎用：肝肾功能不全者慎用。胃及十二指肠溃疡者慎用。母乳中可含有药物，妊娠及哺乳妇女慎用。2.为减少药物反应宜与牛奶同时服用。初始治疗时为减少或防止耐药性的产生，可与一种或几种抗麻风药物联合应用。用药期间出现持续性的恶心、呕吐、腹痛症状者应及时减量、延长给药间隔时间或停药。

不良反应

1.皮肤红染及色素沉着：最常见，多在用药后2～4周出现，以6～12个月时最明显。开始皮肤呈淡红色，以后变为棕褐色至紫黑色，以暴露部位更加明显。另外眼结膜、尿液、痰、汗液均呈现红色。氯法齐明可通过胎盘和进入乳汁，使新生儿和乳儿皮肤染色。皮肤红染及色素沉着的程度与剂量、疗程成正比，停药后可逐渐消退。2.皮肤干燥及鱼鳞病样改变：多在用药后2～3个月出现，以四肢伸侧(特别是下肢)最为明显，停药后3个月左右逐渐消退，外用润肤剂可减轻症状。医学全/在线www.med126.com3.消化道反应：少数患者有恶心、呕吐、厌食、腹痛、便秘和腹泻等不良反应，一般均较轻微，不影响治疗，将氯法齐明改为进食时服用可减轻症状。腹痛严重者应停药。4.其他：嗜睡、眩晕、失眠等。

用法用量

口服：1.用于耐氨苯砜的各型麻风病患者，每次50～100mg，每天1次．与一种或几种抗麻风药合用。2.用于伴有红斑结节麻风反应的各型麻风病，对有神经损害或皮肤溃疡凶兆者每天100mg～300mg，有助于减少或撤除泼尼松(每天40～50mg)，待反应控制后，逐渐减量至每天100mg，为使组织内达到足够的药物浓度，用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量；对无神经损害或皮肤溃疡凶兆者按耐氨苯砜治疗。3.用于氨苯砜敏感的各型麻风病，可与其他2种抗麻风药联合治疗，如可能3药合用，至少3年以上，直至皮肤涂片检查转阴，成人最大剂量为每天300mg，儿童剂量尚未确定。4.用于耐药的结核和非结核性分枝杆菌病，每次100mg，每天3次，与抗结核药联合应用。5.治疗多菌性麻风：氯法齐明每月1次，300mg，监督服，并每天50mg，自服，与利福平、DDS组成联合化疗方案、疗程至少2个月，或至皮肤涂片查菌转阴为上。6.治疗麻风反应：应从较大剂量开始，每天200～400mg，当反应控制后逐渐减量，对严重病例，在开始阶段应配合糖皮质激素治疗。7.治疗其他皮肤病：每天100～400mg口服，病情控制后逐渐减量。

药物相应作用

治疗麻风病初始时，可暂时加重麻风反应，对严重病例可选用肾上腺皮质激素联合应用，以减少反应。

专家点评

本品为治疗瘤型麻风病的首选药物。临床也多用于对砜类药物不能耐受的患者。此外，本品对慢性盘状红斑狼疮、皮肤溃疡、坏疽性脓皮病也有一定的疗效。氯法齐明对麻风有肯定疗效，对于耐砜类药的瘤型患者疗效亦很明显，表现为皮损减轻，细菌形态指数明显下降。医学/全在线www.med126.com氯法齐明对麻风性结节性红斑既有预防作用，又有治疗作用，用该药治疗的瘤型患者，麻风性结节性红斑的发生率及严重程度明显低于DDS治疗者，对于长期依赖糖皮质激素的麻风结节性红斑，用氯法齐明治疗后可逐渐撤掉糖皮质激素。另外氯法齐明对Ⅰ型麻风反应的神经炎亦有疗效。

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