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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:呋喃妥因的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

呋喃妥因

呋喃妥因副作用;别名:呋喃坦丁、呋喃坦啶、呋喃妥英、硝呋妥英、硝基呋喃妥英、Nitrofurantoinum、Furadantin;呋喃妥因适应症:1.本药适用于治疗敏感菌所致的急性单纯性下尿路感染(但不宜用于肾盂肾炎的治疗)。2.本药也可用于尿路感染的预防。;呋喃妥因药理学作用:呋喃妥因为人工合成的硝基呋喃类抗菌药,其抗菌作用机制在于敏感菌可以将本药还原成活性产物,能抑制乙酰辅酶A等多种酶而干扰细菌的核糖体蛋白及其他大分子蛋白,导致细菌代谢紊乱并损伤DNA。根据药物浓度的不同,呋喃妥因可具有抑菌或杀菌作用。本药对大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、肠球菌属、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌具有较强的抗菌活性:对淋球菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等也有良好的抗菌作用。本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌属、沙雷菌属无效。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:其他合成抗菌药 三级分类: 
 药品英文名
Nitrofurantoin
 药品别名
呋喃坦丁、呋喃坦啶、呋喃妥英、硝呋妥英、硝基呋喃妥英、Nitrofurantoinum、Furadantin
 药物剂型
1.片剂:50mg,100mg;2.肠溶片:0.05g,0.1g。
 药理作用
呋喃妥因为人工合成的硝基呋喃类抗菌药,其抗菌作用机制在于敏感菌可以将本药还原成活性产物,能抑制乙酰辅酶A等多种酶而干扰细菌的核糖体蛋白及其他大分子蛋白,导致细菌代谢紊乱并损伤DNA。根据药物浓度的不同,呋喃妥因可具有抑菌或杀菌作用。本药对大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、肠球菌属、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌具有较强的抗菌活性:对淋球菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等也有良好的抗菌作用。本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌属、沙雷菌属无效。
 药动学
呋喃妥因口服易吸收,生物利用度在空腹时为87%,在进食时为94%。药物吸收后在血清中浓度较低,在肾中的药物浓度较高,在尿中可达有效治疗浓度。本药可透过胎盘屏障和血-脑脊液屏障。本药蛋白结合率为60%,约2/3药物在体内被各组织(包括肝脏)迅速代谢灭活;肾功能正常者半衰期为0.3~1h。药物主要经肾小球滤过,少量经肾小管分泌和重吸收。30%~40%的药物迅速以原形随尿液排出;另有部分药物可经胆汁排泄。血液透析可有效清除药物。
 适应证
1.本药适用于治疗敏感菌所致的急性单纯性下尿路感染(但不宜用于肾盂肾炎的治疗)。2.本药也可用于尿路感染的预防。医学全/在线www.med126.com
 禁忌证
1.对呋喃妥因或其他硝基呋喃类药过敏者。2.严重肾功能障碍者(肌酐清除率每分钟小于50ml)。3.1个月以内婴儿。
 注意事项
1.慎用:(1)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者;(2)周围神经病变者;(3)肺部疾病患者;(4)肾功能减退者。2.交叉过敏:对一种硝基呋喃类药过敏者对其他硝基呋喃类药也可能过敏。3.药物对妊娠的影响:呋喃妥因可透过胎盘屏障,而胎儿酶系尚未发育完全,故孕妇不宜应用,以避免胎儿发生溶血性贫血。4.药物对哺乳的影响:少量本药可随乳汁分泌,哺乳期妇女应用时必须考虑其利弊。5.本药在尿中代谢物可使硫酸铜试剂发生假阳性反应,干扰尿糖测定。
 不良反应
1.消化系统:较常见恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。2.血液系统:少数患者用药后可出现粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多,有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。3.神经系统:偶可发生头痛、头昏,嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应,多属可逆,严重者可发生周围神经炎。原有肾功能减退或长期服用本药者尤易发生。4.呼吸系统:偶可引起发热咳嗽胸痛、肺部浸润等急性肺炎表现,停药后可迅速消失;长期服用(6个月以上)者,偶可引起间质性肺炎或肺纤维化。5.过敏反应:偶可引起皮疹、药物热等过敏反应症状。医/学全在线www.med126.com
 用法用量
1.成人口服给药:(1)治疗尿路感染:每次50~100mg、每天4次;(2)预防尿路感染:对尿路感染反复发作者,可每天50~100mg作预防应用,临睡前服用。2.儿童口服给药:(1)治疗尿路感染:1个月以上小儿,每次1.25~1.75mg/kg,每6小时1次;(2)预防尿路感染:对尿路感染反复发作者,可每天1mg/kg怍预防应用,每晚睡前1次,但应注意本药长期应用有发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的可能。
 药物相应作用
1.本药与甲氧苄啶(TMP)合用可增加抗菌作用。2.丙磺舒或磺吡酮均可抑制本药的肾小管分泌,导致本药的血药浓度升高及半衰期延长,而尿药浓度则减低。3.本药与可导致溶血的药物同用可使溶血反应增加。4.本药与肝毒性药物同用有增加肝毒性反应的可能。5.本药与神经毒性药物同用有增加神经毒性的可能。6.本药与诺氟沙星同用有抗菌拮抗作用。7.本药与萘啶酸同用有抗菌拮抗作用。
 专家点评
本品具有广谱抗菌性质。临床用于敏感菌所致的泌尿系统感染。该药具有抗菌活性不受脓液及组织分解产物影响的特点。一般地说微生物对本品不易耐药,如停药后重新用药,仍可有效。必要时可与其他药物(如TMP)联合应用以提高疗效。医/学全在线www.med126.com
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