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| 一级分类：抗生素 二级分类：抗寄生虫药 三级分类： | |
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| 氯化喹啉、磷酸氯喹啉、磷酸氯化喹啉、Aralen、Chloroquinum | |
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| 1.磷酸氯喹片：75mg(相当于氯喹50mg)，250mg(相当于氯喹150mg)；2.氯喹注射剂：129mg(2ml)(碱基80mg)，250mg(2ml)(碱基155mg)，250mg(相当于氯喹5ml:155mg)，322mg(相当于氯喹5ml:200mg)。 | |
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| 本药及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如哌喹、氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用。可能系破坏疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程，从而干扰其繁殖或阻碍了其内吞作用，导致虫体因缺乏氨基酸而死亡。本药能有效地控制疟疾症状发作。但对红外期无作用，不能阻止复发，不过因作用较持久，能使复发推迟(恶性疟因无红外期，故能被根治)；对配子体也无直接作用。故既不能作病因预防，也不能阻断传播。目前发现有相当一部分恶性疟原虫对本药产生了耐药性，使本药疗效降低，因此在很多情况下需改用其他抗疟药或联合用药。除抗疟外，本药对阿米巴滋养体也有较强的杀灭作用。因本药还有口服后肠壁组织浓度低、而肝、肺组织浓度高的特点，故对阿米巴痢疾无效，而对阿米巴肝脓肿和肺脓肿等肠外阿米巴有显著疗效。 | |
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| 口服吸收迅速而充分。服药后1～2h血药浓度达峰值，生物利用度为89%，血浆蛋白结合率约为55%。本药广泛分布于身体各组织，在肝、肾、肺、脾高度浓集，也较多分布于含黑色素细胞(如眼和皮肤中的细胞)。本药有浓集于红细胞的特点，在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内的药物浓度，又比正常者高约25倍；本药还可通过胎盘屏障和血-脑脊液屏障，有较大分布容积(79～185L/kg)，半衰期为2.5～10天。本药在肝脏代谢，主要代谢产物是去乙基氯喹，它仍有抗疟作用。本药小部分(10%～15%)以原形经肾排泄(其排泄速度可因尿液酸化而加快，碱化而降低)，约8%随粪便排泄。此外，本药也可由乳汁中排出。 | |
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| 1.慎用：(1)肝肾功能不全者；(2)心脏病患者；(3)重型多形红斑患者；(4)血卟啉病患者；(5)银屑病患者；(6)精神病患者。2.药物对哺乳的影响：因本药可由乳汁中排出，故哺乳期用药须权衡利弊。3.本药对角膜和视网膜有损害，因此长期服用本药治疗以前，应先做眼部详细检查，排除原有病变，尤其是60岁以上患者宜勤检查，以防视力损害。 | |
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| 1.用本药治疗疟疾时，不良反应较少。口服一般可出现头昏、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮疹、耳鸣、烦躁等，一般停药后可自行消失。2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大，疗程长，可能会有较重的反应，常见者为对眼的毒性。因本药可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失。3.本药相当部分可在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常为不可逆。4.还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋、智力迟钝等。5.偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合征，而导致死亡。6.可导致药物性精神病。7.尚可引起苔藓样、斑丘疹样、麻疹样等各种皮疹。长期治疗或大剂量用药的患者，皮肤或头发可出现灰色低色素或蓝黑色高色素等色素改变。8.罕见溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症及血小板减少。 | |
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| 1.成人：(1)口服给药：①控制疟疾发作：首剂1000mg，第2、3天每天500mg。如与伯氨喹合用，只需第1天服本药1000mg；②预防性抑制疟疾症状发作：每周1次，每次500mg；③阿米巴肝脓肿：第1、2天，每天2～3次，每次服500mg；以后每天500mg，连用2～3周；④盘形红斑狼疮及类风湿性关节炎：开始每天1～2次，每次250mg。经2～3周后，如症状得到控制，改为每天2～3次，每次量不宜超过250mg，长期维持；⑤对系统性红斑狼疮：用皮质激素治疗症状缓解后，可加用本药以减少皮质激素用量。(2)静脉滴注：控制疟疾发作：缓慢滴注，每次2～3mg/kg。第1天1500mg，第2、3天每天500mg，疗程3天，总量2500mg。第1天药量于12h内全部输完。2.儿童口服给药：(1)控制疟疾发作：首剂16mg/kg(高热期酌情减量，分次服)，6～8h后及第2～3天各服8mg/kg；(2)预防性抑制疟疾症状发作：每周8mg/kg。 | |
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| 1.与甲氨蝶呤、环磷酰胺、环孢素有协同作用，并可减轻本药毒性。医/学全在线www.med126.com2.与青蒿素交替应用可提高抗疟疗效，降低疟疾复燃率。3.与伯氨喹合用时，部分患者可产生严重心血管系统不良反应。4.与吲哚美辛联用于抗类风湿性关节炎，有协同作用，但毒性亦呈相加性。故联用时应监测血象和肝功能。5.与骨髓抑制药(抗肿瘤药、氯霉素)合用可加剧对骨髓的抑制。6.洋地黄化后应用本药易引起心脏传导阻滞。7.苯丙胺、甲状腺素类可加重本药的毒副作用，应避免联用。8.本药对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此不良反应。9.与甲硝唑合用可发生急性肌张力障碍。10.与氯丙嗪合用，可加重肝损害。11.与肝素合用可增加出血的机会。12.青霉胺在抗风湿治疗中，与本药有拮抗作用。13.与保泰松或金属制剂合用易引起药物性皮炎，应避免合用。14.氨基糖苷类抗生素不宜与本药合用。15.与氯胍合用可增加口腔溃疡的发生率。16.与甲氯喹合用可增加惊厥危险。17.西咪替丁可减缓本药的代谢与排泄，而雷尼替丁无此作用。18.与氯化铵合用可加速本药排泄而降低血中浓度。19.抗酸药或白陶土可减少本药的吸收，因此它们应至少分开4h服药。20.本药可减少氨苄西林的胃肠道吸收。 | |
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| 本品能有效控制疟疾症状发作，但不能阻止复发，由于作用较持久，故能使复发推迟。目前临床发现恶性疟原虫对本品产生耐药性，使本品疗效降低，因此在很多情况下需改用其他抗疟药或联合用药。医学全在/线www.med126.com | |
