|
药 品 名 称 | 乙胺嘧啶 |
|
英 文 药 名 | Pyrimethamine |
|
其 他 名 称 | Darapfim、息疟定。 |
|
药 理 作 用 |
本品化学结构和氯胍、环氯胍、甲氧苄啶(TMP)相似，都是二氢叶酸还原酶抑制剂，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，最后使疟原虫核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制，可杀灭原发性红细胞外期疟原虫，还可抑制残存的红细胞内期未成熟的裂殖体，含药血液进入蚊虫体内后可阻止蚊体内疟原虫子孢子增殖，控制疟疾传播。对恶性疟和间日疟的红细胞前期有抑制作用，能起病因性预防作用。本品对继发性红细胞外期无作用。本品常与伯氨喹合用以抗复发。 本品口服后在肠道吸收缓慢而完全，4－6小时血药浓度达峰值，其抗叶酸作用可持续48小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等组织中。本品能通过胎盘。经肾缓慢排出。服药5-7日内约有10%－20%的原形物自尿中排出，可持续30日以上。本品也可由乳汁排出，从粪便仅排出少量。半衰期为80-100小时。一次服药，其预防作用可维持1周以上。每2周给药1次的效果较差，且可能产生耐药性。 |
|
临 床 应 用 | 用于疟疾的预防，与伯氨喹配伍用于间日疟的抗复发治疗。也用于弓形虫病和卡氏肺囊虫肺炎的治疗。 |
|
禁 忌 症 | 孕妇及1岁以下小儿禁用。 |
|
不 良 反 应 |
(1)治疗剂量范围内毒性较小，较为安全。 (2)大剂量持续应用时，如每日25mg，连服1个月以上，就会出现叶酸缺乏现象，从而影响骨髓和消化道，出现骨髓抑制和消化道症状(有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等)，导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少，及时停药可自行恢复，给予甲酰叶酸钙可改善骨髓功能。 (3)偶可引起红斑样、水疱状皮疹。 (4)超剂量可引起惊厥、抽搐，甚至死亡。 |
|
制 剂 规 格 | 片剂6.25mg，12.5mg；膜片剂6.25mg； |
|
注 意 事 项 |
(1)由于本品通过乳汁排出，哺乳妇女慎用。 (2)本品有高度蓄积性，肾功能不全者慎用。 (3)本品味不苦且略有香味，为小儿乐用，小儿易服过量而引起中毒，甚至死亡，应严防儿童误服中毒。 (4)成人如一次服0.15-0.2g，即可，有中毒危险，常在服药后1-5小时内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等症状，重者昏迷、抽搐。6岁以下儿童有因顿服0.05-0.1g而中毒致死者。急救法：洗胃、催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁，给以葡萄糖输液及利尿剂，痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。 (5)与磺胺药、砜类药物合用，可提高抗疟效果，并可延缓耐药性的产生。 (6)复方乙胺嘧啶片(防疟2号片，每片含磺胺多辛0.25g、乙胺嘧啶17.5mg)；用于疟疾预防；口服；首剂一次2片，一日2次，连服2日，以后一次2片，10-15日1次。 |
|
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
