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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:头孢曲松的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

头孢曲松

头孢曲松副作用;别名:头孢氨噻三嗪、头孢曲松钠、罗塞秦、安塞隆、果复每、菌必治、安迪芬、泛生舒复、菌得治、丽珠芬、罗塞秦、罗氏芬、头孢三嗪、头孢三嗪噻肟、无菌头孢三秦钠、无菌头孢三嗪、Ceftriaxone Sodium;头孢曲松适应症:头孢曲松钠适用于治疗敏感菌所致的下列感染:1.下呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。2.腹部感染,如腹膜炎、胆管炎、胃肠道感染。3.泌尿系统感染。4.生殖系统感染(包括淋病)。5.皮肤、软组织感染。6.骨、关节感染。7.手术前预防感染。8.其他严重感染,如急性化脓性脑膜炎、心内膜炎、败血症。;头孢曲松药理学作用:头孢曲松钠为半合成的第三代注射用头孢菌素,其抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的生物合成,导致细菌细胞溶菌死亡,从而起抗菌作用。本药作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌特别是肠杆菌属有强大抗菌活性,明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强。主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、沙雷杆菌、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、消化球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、梭状芽胞杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本品也敏感。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:头孢菌素类 三级分类:第三代 
 药品英文名
Ceftriaxone
 药品别名
头孢氨噻三嗪、头孢曲松钠、罗塞秦、安塞隆、果复每、菌必治、安迪芬、泛生舒复、菌得治、丽珠芬、罗塞秦、罗氏芬、头孢三嗪、头孢三嗪噻肟、无菌头孢三秦钠、无菌头孢三嗪、Ceftriaxone Sodium
 药物剂型
注射剂(粉):0.25g,0.5g,1.0g,2.0g。
 药理作用
头孢曲松钠为半合成的第三代注射用头孢菌素,其抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的生物合成,导致细菌细胞溶菌死亡,从而起抗菌作用。本药作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌特别是肠杆菌属有强大抗菌活性,明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强。主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、沙雷杆菌、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、消化球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、梭状芽胞杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本品也敏感。
 药动学
头孢曲松钠口服不吸收,肌内或静脉给药后可被充分吸收。肌内注射0.5g和1.0g药物,2h后达血药浓度峰值,分别为43μg/ml和80μg/ml;静脉注射0.5g和1.5g药物,平均血药浓度峰值分别为151μg/ml和286μg/ml;静脉滴注0.5g和1.0g药物,30min后,血药浓度峰值分别为82μg/ml和151μg/ml。药物吸收后,组织穿透力强,体内分布广,分布容积约为0.15L/kg。药物可在各组织、体腔、体液中达到有效抗菌浓度,尤其以胆汁中浓度较高。本药能透过血-脑脊液屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液中均能达到抑制大多数阴性细菌的有效浓度(约为2mg/ml)。头孢曲松钠也可透过胎盘屏障进入胎儿血循环,母乳中也含有较低浓度的药物。本药血浆蛋白结合率为80%~95%,半衰期为7~8h。药物在体内不被代谢,主要以原形经肾与肝清除,其中约60%经肾随尿液排泄,约40%自胆道经肠道排出。本药是头孢菌素类中半衰期最长的品种。血液透析不能有效清除本药,丙磺舒也不能增高或延长本药血药浓度。
 适应证
头孢曲松钠适用于治疗敏感菌所致的下列感染:1.下呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。2.腹部感染,如腹膜炎、胆管炎、胃肠道感染。3.泌尿系统感染。医学全.在线www.med126.com4.生殖系统感染(包括淋病)。5.皮肤、软组织感染。6.骨、关节感染。7.手术前预防感染。8.其他严重感染,如急性化脓性脑膜炎、心内膜炎、败血症
 禁忌证
1.对本药或其他头孢菌素类药过敏者禁用。2.有黄疸或有严重黄疸倾向的新生儿禁用。
 注意事项
1.交叉过敏:对任何一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药有可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。2.慎用:(1)对青霉素类药过敏者慎用;(2)孕妇、早产儿和新生儿使用本药的安全性尚未确定,应慎用;(3)严重肝功能衰竭伴肾功能不全者慎用;(4)胆道阻塞者慎用;(5)胃肠道疾病,特别是结肠炎患者慎用;(6)高度过敏性体质者慎用。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性,以葡萄糖酶法测定则不受影响;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应。
 不良反应
头孢曲松钠不良反应与治疗的剂量、疗程有关。1.过敏反应:以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应症状多见,过敏性休克少见。2.消化道反应:可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状,偶见假膜性肠炎。3.血液学改变:少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多血小板增多或减少、白细胞减少等。4.肝脏毒性:少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。5.肾脏毒性:本药对肾脏基本无毒性。少数患者用药后可出现血尿素氮和血清肌酐暂时性升高。6.二重感染:长期用药可导致耐药菌的大量繁殖,引起菌群失调,发生二重感染。7.少数患者长期用药可能引起维生素K、维生素B缺乏。8.肌内注射时,注射部位可能出现硬结、疼痛;静脉给药时,如剂量过大或速度过快可产生灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎。医学全在.线www.med126.com
 用法用量
1.成人:(1)肌内注射:每24小时1~2g或每12小时0.5~1g。最高剂量每天不能超过4g。淋病推荐剂量为单剂注射250mg;(2)静脉给药:每24小时1~2g或每12小时0.5~1g。最高剂量每天不能超过4g;(3)肾功能不全剂量:建议肾功能不全患者每天剂量小于2g;(4)老年人剂量:老年患者的用药剂量和一般成年人相同,不需调整;(5)透析时剂量:血液透析不能有效清除药物,透析后不需增补剂量。2.儿童静脉给药:(1)新生儿(出生体重大于2kg者):日龄不超过7天者,每天50mg/kg;日龄大于7天者,每天75mg/kg。每天最高剂量不宜超过2g;(2)儿童:1个月以上小儿,每天50~75mg/kg;12岁以上儿童,使用成人剂量;(3)脑膜炎患儿:每12小时50mg/kg,每天最高剂量不宜超过4g。
 药物相应作用
1.本药与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用,但合用时可能增加肾损害。2.本药与速尿等强利尿剂合用可增加肾损害。3.丙磺舒不能增高和延长本品的血药浓度。
 专家点评
本品为第三代半合成广谱头孢菌素,抗菌活性同头孢噻肟。临床主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染以及耳鼻喉科感染、脓毒症、脑膜炎、创伤感染、腹部感染、生殖系统感染,免疫功能减退者的感染。据报道头孢曲松1.0g和2.0g每天1次静脉点滴(疗程均为7天)。治疗下呼吸道感染的总有效率分别为84.6%和94.0%,两组细菌清除率均为93.8%,不良反应发生率分别为2.0%和3.8%。说明应用头孢曲松治疗下呼吸道感染有效、安全、耐受性好,每天1g与每天2g疗效及安全性相当。用于新生儿细菌感染性疾病的临床疗效较好,细菌敏感性高,耐药性小,安全,无副作用,并具有使用方便的优点。头孢曲松减少细菌性脑膜炎所致的神经性后遗症的效果与氨苄西林氯霉素相似,但其减少细菌性脑膜炎所致的听力损害的效果要明显优于氨苄西林加氯霉素,表明头孢曲松治疗细菌性脑膜炎的疗效较好,值得临床推荐使用。有报道采用前瞻、随机、对照的方法对40例中、重度泌尿系统感染者进行研究,分别应用本品每天1g或环丙沙星每天400mg,本品的细菌清除率、耐药型优于对照组,血尿中白细胞及体征的改善也明显好于后者,尤其是在第3天时有显著的差异。本品250mg单剂量肌内注射对单纯性淋病有良好效果。一项研究比较了头孢曲松与盐酸大观霉素治疗单纯性淋病的疗效,结果头孢曲松组总有效率为97.8%,盐酸大观霉素组为95.6%,两组比较无显著差异。治疗4天后头孢曲松组细菌阴转率为100%,盐酸大观霉素组为97.8%,两组均未发现明显不良反应。医学全在/线www.med126.com
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