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| 1.注射剂：200mg(1ml)(相当于187.4mg无水品)，内含杀菌剂氯化苄甲乙氧胺和磷酸盐缓冲剂；2.注射剂(混悬液)：0.2g(1ml)，1g(5ml)；3.眼膏：3%(相当于无水品2.8%)。 | |
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| 本药为嘌呤核苷，系抗病毒药，其抗病毒的确切机制尚未完全阐明，主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶，从而阻断病毒DNA的合成，而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中。本药的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能。本药无免疫抑制作用。本药对单纯疱疹病毒Ⅰ和Ⅱ型、带状疱疹病毒、水痘病毒、巨细胞病毒、乙型肝炎病毒均具抗病毒活性，但对天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、细菌和真菌均无作用。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。 | |
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| 本药口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后，75%～87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基，生成阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min，阿拉伯糖次黄嘌呤的血药浓度峰值为3～6μg/ml，阿糖腺苷则为0.2～0.4μg/ml。停药后血浆药物浓度迅速下降，平均15～20min后血中即测不出。本药在肾、肝、脾浓度最高，脑、骨骼肌中浓度较低；阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜，脑脊液与血浆中的浓度比为1:3。本药主要自肾脏排出，24h以次黄嘌呤核苷的形式排出给药量的41%～53%(原药仅1%～3%)。肾功能不全者，阿拉伯糖次黄嘌呤可在体内蓄积，其血药浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均半衰期为3.3h。局部用药时本药很少进入全身，但角膜上皮细胞有损害时房水中可测出少量本药及其代谢物；角膜完整者，房水中仅有少量代谢物存在。 | |
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| 1.对本药或含本药药物过敏者禁用；2.孕妇及哺乳妇女忌用。 | |
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| 1.慎用：有肝、肾功能损害者慎用。2.用药期间可出现氨基转移酶升高、血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞比容下降、血细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等实验室指标异常。3.用药期间须定期监测血象及肝、肾功能。4.本药静脉滴注时，大量液体伴随本药进入体内，应注意水、电解质平衡。5.本品不可静脉推注或快速滴注。6.配制好的药液不可冷藏以免析出结晶。 | |
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| 本药的毒性反应与剂量成正比。1.消化系统：静脉给药剂量超过20mg/kg时，大多会出现消化道的不良反应，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、食欲减退和体重减轻，常在用药第2、3天开始，继续给药，反应可在1～4天内减轻。尚可出现暂时性氨基转移酶升高和血总胆红素升高。也有发生呕血的报道。2.中枢神经系统：偶见震颤、眩晕、幻觉、共济失调、癫痫发作、精神症状和意识模糊等，其发生与剂量有关，通常停药后可自行消退。也有出现头痛和脑病的报道，后者常难以与原发病相识别，多发生于肝、肾功能不全者。另有霍奇金病患者使用本药发生暂时性运动性失语症的报道。3.血液系统：可出现血红蛋白减少、血细胞比容下降、白细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等，大多不必停药，且在疗程结束后3～5天恢复。静脉给药每天剂量超过20mg/kg时，可引起骨髓抑制，偶有骨髓内巨幼红细胞增多。4.内分泌/代谢：有报道本药可引起抗利尿激素异常分泌综合征和血钠过低。5.皮肤：可出现皮疹、瘙痒等。6.局部反应：(1)静脉滴注部位可出现疼痛和血栓性静脉炎，大多在停药后消退；(2)局部眼科用药时，常引起暂时性烧灼、痒等轻度刺激感，也可出现流泪、异物感、结膜充血、表浅点状角膜炎、疼痛、怕光等反应。7.致突变与致癌性：动物实验显示本药可致突变，致肝、肾、甲状腺、小肠等肿瘤，体外测定也显示本药可致人体白细胞染色体断裂和畸形，但其意义尚未阐明。医/学全在线www.med126.com8.致畸性：动物实验表明本药有致畸作用。9.其他：可出现发热、全身乏力。 | |
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| 1.成人：(1)静脉滴注：①单纯疱疹病毒性脑炎：每天15mg/kg，作连续缓慢静脉滴注，以超过12h为宜，疗程为10天；②带状疱疹：每天10mg/kg，疗程为5天，用法同上；③免疫缺陷者水痘感染：每天10mg/kg，疗程为5～7天；④慢性乙肝：每天5～10mg/kg，疗程为49～81天。(2)经眼给药：用于单纯疱疹性角膜炎的治疗时，可用本药3%的眼膏，每次向结膜囊内涂1cm长眼膏，每3小时1次，每天5次，10～14天为1个疗程。严重病例的疗程可更长。用药至角膜上皮形成后，还应继续用药5～7天，每天2次，以防复发。(3)肾功能不全时剂量：肾功能不全者应根据肾功能损害程度调整剂量。肾小球滤过率低于每分钟10ml者可用常用剂量的75%。2.儿童静脉滴注：(1)单纯疱疹病毒性脑炎：①用法与用量同成人；②新生儿：每天15mg/kg，疗程10～14天。(2)带状疱疹：用法与用量同成人。 | |
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| 1.与腺苷脱氨酶抑制剂合用时，本药的抗病毒效力可提高20～50倍。2.本药与氨茶碱联用时可使氨茶碱的血药浓度升高。3.本药与喷司他丁合用时，虽可提高本药的疗效，但也使两者不良反应的发生率增加。4.别嘌醇和茶碱能抑制黄嘌呤氧化酶，与本药合用时可使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积，可致较严重的神经系统毒性反应。因而使用本药时上述药物应慎用。 | |
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| 本品为一嘌呤核苷类抗病毒药。对疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒、腺病毒、伪狂犬病毒E-B病毒、巨细胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病病毒等病毒均有抑制作用。此外，对少数RNA病毒也有抑制作用。临床主要用于防治单纯疱疹病毒性脑炎、新生儿单纯疱疹感染、带状疱疹、水痘，也用于免疫功能缺陷者和水痘病毒感染、婴儿先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。局部用于单纯性疱疹病毒角膜炎、虹膜炎，偶可用于牛痘病毒性角膜炎。医学/全在线www.med126.com | |
