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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:土霉素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

土霉素

土霉素副作用;别名:地霉素、氧四环素、土霉素盐酸盐、盐酸地霉素、盐酸氧四环素、土霉素碱、Terramycin、Clinimycin、Imperacin、Oxybiotic、Terramycin;土霉素适应症:1.本药可作为治疗下列疾病的选用药物:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);(8)兔热病。2.本药可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。3.本药也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。4.本药还可用于痤疮治疗。;土霉素药理学作用:本药具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本药对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;此外,本药对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:四环素类 三级分类: 
 药品英文名
Oxytetracycline
 药品别名
地霉素、氧四环素、土霉素盐酸盐、盐酸地霉素、盐酸氧四环素、土霉素碱、Terramycin、Clinimycin、Imperacin、Oxybiotic、Terramycin
 药物剂型
片剂:0.125g,0.25g。
 药理作用
本药具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本药对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;此外,本药对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。
 药动学
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%~58%),分布容积约为0.9~1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。本药还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中,药物在乳汁中也能达到较高的浓度。本药蛋白结合率约为20%~35%,肾功能正常者半衰期为6~10h,肾功不全时半衰期延长,无尿者可达47~66h。药物主要通过肾小球滤过排泄,给药24h内可排出给药量的70%,另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%~15%的药物。
 适应证
1.本药可作为治疗下列疾病的选用药物:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎输卵管炎沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);(8)热病。2.本药可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的伤风气性坏疽雅司梅毒淋病钩端螺旋体病。3.本药也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。4.本药还可用于痤疮治疗。医学全/在线www.med126.com
 禁忌证
对本药或其他四环素类药过敏者。
 注意事项
1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有肾功能损害者。3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿应用本药可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,因此8岁以下儿童不宜使用本药。4.药物对妊娠的影响:本药可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长。因此,妊娠期妇女不宜使用本药。5.药物对哺乳的影响:本药可经乳汁分泌,乳汁中浓度较高,虽然本药可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物,吸收很少,但由于该类药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长,因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。6.药物对检验值或诊断的影响:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本药对荧光的干扰,可使测定结果偏高;(2)少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药期间应定期检查肝、肾功能;(2)使用本药治疗时间较长者,必要时应测定血药浓度。
 不良反应
1.骨骼影响:本药可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿发生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。2.胃肠道反应:口服本药可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。3.肝脏损害:大剂量长期口服本药可引起肝脏损害,通常表现为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。4.过敏反应:多见药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等,也可诱致光感性皮炎。偶可出现过敏性休克、哮喘、紫癜等症状。医学全.在线www.med126.com5.周围血象改变:长期用药可出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒,血小板减少和粒细胞减少等。6.中枢神经系统:用药时偶可致良性颅内压增高,表现为头痛、呕吐、视神经盘水肿等。7.二重感染:长期用药可引起二重感染。主要表现为诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。8.其他:长期用药可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。
 用法用量
口服给药:1.成人:每次0.25~0.5g,每6小时1次。2.儿童:8岁以上患儿,每次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。
 药物相应作用
1.本药与全麻药甲氧氟烷同用时可增强其肾毒性。2.本药与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。3.本药与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强其肝毒性。4.本药与制酸药如碳酸氢钠等同用时,由于胃内pH值增高,可使本药的吸收减少、活性降低。5.本药与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时,可与其中的金属离子形成不溶性络合物,使药物吸收减少。6.降血脂药考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与本药同用时,可影响本药的吸收。7.本药与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药的药效,以及增加经期外出血。
 专家点评
临床应用范围基本同四环素。医学全在/线www.med126.com对肠道感染及阿米巴肠炎疗效比四环素好。对急性阿米巴痢疾较慢性为佳,对阿米巴包囊及滋养体的疗效也优于卡巴胂及氯喹;对恙虫病、立克次体病、沙眼和结核病等也有一定疗效。
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