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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:乙胺嗪的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

乙胺嗪

乙胺嗪副作用;别名:海群生、益群生、枸橼乙胺嗪、克虫神、Banocide、Carbamazine、Notezine、Hetrazan;乙胺嗪适应症:1.主要用于根治马来丝虫病、班氏丝虫病和罗阿丝虫病,是目前治疗丝虫病的首选药物。2.也用于治疗盘尾丝虫病,但不能根治。3.尚可用于治疗哮喘和热带嗜酸细胞增多症。4.对蛔虫感染也有效,但已为其他更安全有效的新型抗蠕虫药所取代。;乙胺嗪药理学作用:本药对微丝蚴的作用显著,在体内大剂量时对丝虫成虫(除盘尾丝虫外)也有一定的杀灭作用。对易感微丝蚴有两种作用:一方面,抑制虫体肌肉活动,使其固定不动,从而由寄居处脱开,迅速集中到肝脏的微血管内,经一定时间后,大部分在肝窦状隙内被吞噬细胞吞噬;另一方面,本药可改变微丝蚴体表的膜,使其更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。本药对成虫杀灭作用机制不详。由肝脏的吞噬细胞将其消灭,对阴囊积液中的微丝蚴则无效。大剂量长期疗程也能杀丝虫成虫。因本药抗成虫作用弱,需连续多年反复治疗才能根治。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
Diethylcarbamazine
 药品别名
海群生、益群生、枸橼乙胺嗪、克虫神、Banocide、Carbamazine、Notezine、Hetrazan
 药物剂型
片剂:50mg,100mg。
 药理作用
本药对微丝蚴的作用显著,在体内大剂量时对丝虫成虫(除盘尾丝虫外)也有一定的杀灭作用。对易感微丝蚴有两种作用:一方面,抑制虫体肌肉活动,使其固定不动,从而由寄居处脱开,迅速集中到肝脏的微血管内,经一定时间后,大部分在肝窦状隙内被吞噬细胞吞噬;另一方面,本药可改变微丝蚴体表的膜,使其更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。本药对成虫杀灭作用机制不详。由肝脏的吞噬细胞将其消灭,对阴囊积液中的微丝蚴则无效。大剂量长期疗程也能杀丝虫成虫。因本药抗成虫作用弱,需连续多年反复治疗才能根治。
 药动学
口服易从胃肠道黏膜迅速吸收,一次服药tmax为1~2h,吸收后迅速分布到脂肪以外各组织,血细胞中也能达到与组织相同浓度,口服0.2g单剂后半衰期为8h,48h内即自血中消失而不能测得,绝大部分在体内被代谢后由肾脏排出,代谢产物能在24h内排出70%。反复用药几乎无蓄积性。
 适应证
1.主要用于根治马来丝虫病、班氏丝虫病和罗阿丝虫病,是目前治疗丝虫病的首选药物。2.也用于治疗盘尾丝虫病,但不能根治。3.尚可用于治疗哮喘和热带嗜酸细胞增多症。4.对蛔虫感染也有效,但已为其他更安全有效的新型抗蠕虫药所取代。
 禁忌证
对本药过敏者。医学全.在线www.med126.com
 注意事项
1.药物对妊娠的影响:孕妇应暂缓治疗。2.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女应暂缓治疗。3.有活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病及急性传染病患者均应暂缓治疗。4.用本品前,应先驱蛔,以免引起胆道蛔虫病
 不良反应
药物本身的毒性极低,偶可引起食欲减退、恶心、呕吐、头晕、头痛、乏力、失眠关节痛等,多由大量微丝蚴和成虫杀灭后释放异性蛋白所致。马来丝虫病患者出现的反应常较班氏丝虫病者重。血中微丝蚴数量较多者及盘尾丝虫病患者反应也较严重。具体表现如下:1.可有畏寒、发热、头痛、肌肉关节酸痛、皮疹、瘙痒等。2.成虫死亡还可引起局部反应如淋巴管炎、淋巴结炎、精索炎附睾炎等,并出现结节。3.重度感染的盘尾丝虫病患者尚可出现急性炎症反应综合征(Mazzotti反应),表现为发热、心动过速、低血压、淋巴结炎和眼部炎症反应,多由微丝蚴死亡引起。4.偶见过敏性喉头水肿、支气管痉挛、暂时性蛋白尿、血尿、肝肿大和压痛等。5.偶见脑病及盘尾丝虫病引起的失明等。
 用法用量
成人口服给药:1.治疗马来丝虫病:(1)总量4200mg,7天疗法。即每天600mg,分2~3次服,7天为1个疗程。医学全.在线www.med126.com间隔1~2个月,可应用2~3个疗程;(2)大剂量短程疗法:即1500mg,一次顿服或于1天内分2次服。2.治疗班氏丝虫病:(1)总量4200mg,7天疗法。即每天600mg,分2~3次服,7天为1个疗程。间隔1~2个月,可应用2~3个疗程;(2)大剂量短程疗法:①总量1000~1500mg,可于夜间顿服,也可间歇服用2~3个疗程;②总量为3000mg,于2~3天内分次服完。3.治疗罗阿丝虫病(小剂量长疗程法):(1)每次2mg/kg,每天3次,连服2~3周,必要时间隔3~4周可复治;(2)每次1mg/kg,每天3次,连服20天。4.治疗盘尾丝虫病(小剂量长疗程法):(1)初始剂量宜小,每次不超过0.5mg/kg。第1天每天1次,第2天每天2次,第3天增至每次1mg/kg,每天3次,如无严重反应,可增至每次2mg/kg,每天3次,总疗程14天;(2)第1天每天1次,每次0.5mg/kg;第2天每天2次,每次0.5mg/kg;第3天每天3次,每次2mg/kg,连服10天。5.预防:(1)在流行区按每天5~6mg/kg服用6~7天,或每周或每月服1天,直至总量达70~90mg/kg为止;(2)本药还可掺拌于食盐中成浓度为1‰至4‰的药盐,间断食用数月后,人体感染微丝蚴率可明显下降。
 药物相应作用
与卡巴胂合用,可增强对成虫的杀灭作用。
 专家点评
本品为哌嗪的衍生物,毒性较低。据报道,国内应用本品治疗班氏丝虫病,多采用每次200mg,每天3次餐后服用,连续7天为1个疗程;或每次300mg,每天2次,连续5天为1个疗程,间隔2周,应用3个疗程,使微丝蚴转阴率为90%以上,淋巴结节出现率为30%~40%。马来丝虫病接受本品治疗后出现的发热等全身反应较重。在丝虫流行区域,除了可以选择个体治疗外,尚可掺拌在氯化钠中作为药盐,全民防治。本品对微丝蚴的作用比成虫强。医学.全在线www.med126.com排泄较快,故短程疗法作用不够完全,对马来丝蚴的作用比微丝蚴强。疗程结束后时微丝蚴消失率为40%~60%,1~1.5年消失率达80%,彻底杀灭成虫须反复治疗数年。
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