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| 一级分类：抗生素 二级分类：头孢菌素类 三级分类：第三代 | |
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| 头孢他美酯、头孢他美新戊酰氧甲酯、盐酸头孢他美匹酯、高保息、康迈新、Cefetamete Pivoxil、Globecef | |
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| 头孢他美酯是三甲基乙酰氧甲基7-ACA2位羧基组合成酯，为一种含肟型口服吸收的前体药物，属第三代口服头孢菌素。头孢他美酯口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的游离酸－－头孢他美。头孢他美通过与细菌PBP-3、PBP-1及PBP-1BS结合，阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。本药作用特点是：对多数革兰阳性及革兰阴性菌有抗菌作用，尤其对革兰阴性菌抗菌活性较强。本药具有广谱抗肠杆菌活性，对变形杆菌属、克雷白杆菌属、普鲁威登杆菌属和结肠耶尔森菌、淋球菌具有较强抗菌活性；对流感嗜血杆菌和卡他摩拉克菌属也有一定抗菌活性。此外，本药在体外对革兰阳性的肺炎链球菌、酿脓链球菌等链球菌属也有一定的抗菌活性。本药对厌氧菌几乎无抗菌作用。大多数假单胞菌属和其他革兰阴性非发酵杆菌对本药耐药。 | |
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| 头孢他美酯一次口服给药500mg，4h后可达血药浓度峰值，约为4mg/L。饭后口服本药比空腹时口服吸收好，饭后服用的生物利用度约为50%，吸收率和吸收程度随给药剂量的增大而略微下降。本药分布容积较小(约为0.3L/kg)，血浆蛋白结合率约为22%。药物主要经肾脏排泄，每次口服500～1000mg后，血浆清除半衰期为2.2～2.8h。 | |
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| 1.交叉过敏：本药与头孢菌素药有交叉过敏。2.慎用：(1)严重肾功能障碍者；(2)高度过敏性体质、家族有过敏史者；(3)高龄体弱、全身状况差者。 | |
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| 头孢他美酯的不良反应总发生率较低。1.主要表现为消化道症状，包括胃肠紊乱、腹泻、恶心、呕吐等，其发生率随剂量增加和治疗时间延长而增高。2.其次为皮肤过敏，包括荨麻疹、皮疹、湿疹、口疮等。3.其他罕见的不良反应有头痛、疲乏、眩晕、心动过速、震颤、冷汗、皮肤溃疡等。 | |
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| 口服给药：1.成人：(1)一般用量：每次500mg，每天2次。(2)下呼吸道感染：①支气管炎：每次250～750mg，每天2～3次，疗程7～14天；②肺炎：每天500～1500mg，疗程10天。(3)耳鼻喉科感染：①急性中耳炎，每次10mg/kg，每天2次，疗程7天；②慢性中耳炎：每次250～500mg，每天2次；③鼻窦炎：每次500～1000mg，每天2次，连续用药7天；④扁桃体炎，每次1000mg，每天2次，疗程7～10天。(4)尿路感染：①无并发症的尿路感染，每次250～500mg，每天2次，疗程3～7天；也可以一次性给药1500～2000mg；②有并发症的尿路感染：每天2000mg，分1～2次给药，疗程10～15天；③急性淋病性尿道炎：一次性给药500～1500mg。2.儿童：每次100mg/kg，每天2次。 | |
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| 本品为口服第三代头孢菌素，口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的头孢菌素，对革兰阳性及革兰阴性菌均有广谱抗菌作用。本品可能对梅毒螺旋体有作用，但对厌氧菌几无作用。本品治疗呼吸系统、泌尿系统感染和菌血症等的有效率分别为83.3%、91.2%和66.6%。从每天不同剂量对各种疾病的临床疗效分析，每天给药500mg或1000mg对急性呼吸系统感染的有效率为92.65%和91.4%，对肺部感染的有效率为71.4%和93.2%，对慢性呼吸系统感染的有效率为71.9%和80.4%，表明每天给药1000mg为佳。本品对革兰阳性菌的细菌学清除率为69.2%，革兰阴性菌为79.8%，金黄色葡萄球菌为61.1%，铜绿假单胞菌为0%。对193例急性细菌性感染患者采用随机、对照、开放性临床试验评价本品的安全性与有效性。治疗组98例服用本品，每次250～500mg，每天2次，对照组95例服用头孢克肟，每次200mg，每天2次，连续7～14天。结果治疗有效率分别为95%和94%，细菌高度敏感百分率为98%和96%，细菌学清除率为96%和94%。将167例细菌感染患者随机分成试验组59例、对照组56例、开放组52例，评价有效性及安全性。治疗组服用本品，每次400mg，每天2次，对照组服用头孢克肟，每次200mg，每天2次，连续7～14天。结果治疗组与对照组治疗痊愈率分别为74.5%和83.14%，有效率为91.5%和91.07%，细菌学清除率为96%和95.7%。开放组的痊愈率和有效率为80.77%和92.3%，细菌学清除率为100%。三组的不良反应发生率为8.47%、8.93%和5.77%。本品对尿路感染有效率可达91.2%，对皮肤和软组织感染有效率78%，对妇产科感染有效率92%～97%，本品对G＋和G－菌均有广谱抗菌作用，尤其对G－菌抗菌活力强。本品对梅毒螺旋体有一定作用。但对厌氧菌几无作用。医学/全在线www.med126.com大多数假单胞菌属和G－非发酵杆菌对本品耐药。 | |
