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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:阿西美辛的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿西美辛

阿西美辛副作用;别名:优妥、消炎痛醋酯、消炎痛醋酸、消炎痛酯酸、Rantudil;阿西美辛适应症:临床用于慢性风湿性关节炎、慢性风湿性关节病伴发银屑病(牛皮癣)、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、退行性关节病、软组织风湿病、痛风性关节炎、手术和钝伤后的炎症和肿胀、浅表静脉炎(血栓性静脉炎)或其他血管炎症等。用于肌纤维组织炎、坐骨神经痛。;阿西美辛药理学作用:本品具有显著的消炎镇痛作用,药理研究证明,大鼠佐剂或角叉菜胶实验性足肿试验,显示其具有明显抑制炎症的药理效应;又经小鼠扭体法实验,显示其具有强烈的镇痛作用;且均有良好的量效关系。本品对心率、血流量、血氧饱和度、血压均无影响,无镇静、抗痉作用。对肝肾功能无损害。吲哚美辛的羧甲酯,在体内代谢成吲哚美辛而起作用。其作用机制除抑制前列腺素合成外尚能稳定溶酶体膜,抑制蛋白酶、玻璃酸酶及组胺等炎症介质的释放;它还具有抗缓激肽的活性,抑制补体的作用,且此作用明显强于吲哚美辛。因此本品是从多个环节抑制炎症反应,从而发挥其抗炎、镇痛作用,而且药物在炎症部位浓度高,因而疗效好。它与其他非甾体抗炎药一样,可抑制血小板聚集。与吲哚美辛比,本品对生理性前列腺素合成抑制能力弱,故对消化道刺激轻,耐受性好。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:解热镇痛药及抗感冒药 三级分类:解热镇痛药及其他抗感冒方药 
 药品英文名
Acemetacin
 药品别名
优妥、消炎痛醋酯、消炎痛醋酸、消炎痛酯酸、Rantudil
 药物剂型
1.胶囊:30mg;2.缓释胶囊:40mg,90mg。
 药理作用
本品具有显著的消炎镇痛作用,药理研究证明,大鼠佐剂或角叉菜胶实验性足肿试验,显示其具有明显抑制炎症的药理效应;又经小鼠扭体法实验,显示其具有强烈的镇痛作用;且均有良好的量效关系。本品对心率、血流量、血氧饱和度、血压均无影响,无镇静、抗痉作用。对肝肾功能无损害。吲哚美辛的羧甲酯,在体内代谢成吲哚美辛而起作用。其作用机制除抑制前列腺素合成外尚能稳定溶酶体膜,抑制蛋白酶、玻璃酸酶及组胺等炎症介质的释放;它还具有抗缓激肽的活性,抑制补体的作用,且此作用明显强于吲哚美辛。因此本品是从多个环节抑制炎症反应,从而发挥其抗炎、镇痛作用,而且药物在炎症部位浓度高,因而疗效好。它与其他非甾体抗炎药一样,可抑制血小板聚集。与吲哚美辛比,本品对生理性前列腺素合成抑制能力弱,故对消化道刺激轻,耐受性好。
 药动学
本药口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。本药口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4h和4h,半衰期分别为1.1h和7.1h,血浆蛋白结合率在87.6%和93.7%之间。本药约40%以原形药由肾脏排泄,其余有活性的代谢物(吲哚美辛)和无活性代谢物则由胆汁经粪便排泄。医学/全在线www.med126.com
 适应证
临床用于慢性风湿性关节炎、慢性风湿性关节病伴发银屑病牛皮癣)、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、退行性关节病、软组织风湿病、痛风性关节炎、手术和钝伤后的炎症和肿胀、浅表静脉炎(血栓性静脉炎)或其他血管炎症等。用于肌纤维组织炎、坐骨神经痛
 禁忌证
1.对其他非甾体类抗炎药或止痛药过敏者。2.孕妇及哺乳期妇女。3.患哮喘、花粉症、黏膜水肿或慢性呼吸道疾病者(对本药有发生过敏反应的危险)。4.消化性溃疡、严重肝、肾疾病,重症血液病患者禁用。
 注意事项
慎用:1.有胃肠道出血、溃疡病史者:有出血倾向的患者服用本药,因血小板聚集可能受到影响,会加重出血倾向。2.肝或肾功能损害者。3.心力衰竭、消化溃疡、重症血液病患者。4.癫痫、帕金森症或精神异常者。5.哺乳期妇女。6.司机或机器操作者:本药可能引起头晕、眩晕嗜睡,可能影响工作能力。7.小儿。8.饮酒。中枢神经系统疾患、支气管哮喘、心衰患者、肝、肾功能损害以及老年人慎用。
 不良反应
1.主要不良反应有胃部不适、恶心、呕吐腹痛腹泻,少数患者头晕、头痛、嗜睡、疲倦、面部水肿、口鼻眼干燥、心悸、皮疹等。医/学全在线www.med126.com很少发生胃肠道溃疡(可能有出血和穿孔)、食欲缺乏、焦虑、意识模糊、精神障碍、幻觉、耳鸣、肌肉无力、外周神经病变、肾脏损害、水肿、高血压高钾血症、过敏性红斑、荨麻疹、脱发、白细胞减少等。2.个别病例可能发生血小板减少症、粒细胞减少症、再生障碍性贫血、听力障碍、严重的皮肤反应、急性肾衰竭、中毒性肝炎和肝损害、高血糖和葡萄糖尿、咽痛综合征、阴道出血等。3.长期使用后视网膜色素沉着、退化和角膜混浊。
 用法用量
口服:1.普通胶囊,每次30~60mg,每天3次。2.缓释胶囊,每次90mg,每天1次。
 药物相应作用
1.与地高辛合用时,可增加血液中地高辛的浓度。2.与抗凝药合用时,增加出血的危险。3.可与阿司匹林合用,会降低阿西美辛在血液中的浓度。4.与肾上腺皮质激素或其他非甾体抗炎药合用时,会增加胃肠道出血的危险。5.与青霉素丙磺舒合用时,本品排出减慢。6.与抗高血压药合用,会减弱抗高血压药的作用。7.与保钾利尿药合用,阿西美辛会引起高血钾。8.呋塞米可加快阿西美辛的排泌。
 专家点评
本品经北京协和医院等7家医院试用,治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肌纤维组织炎、坐骨神经痛155例,疗程7天,总有效率为93.5%,与对照组布洛芬(88.9%)比较,无显著性差异(P大于0.05)。本品治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎115例,疗程30天,总有效率为86.1%,与对照组布洛芬(88.3%)无显著性差异(P大于0.05)。本品对血沉下降,抗链“O”下降也有显著的疗效。医学全在/线www.med126.com本品疗效优于吲哚美辛,对胃肠道的不良反应远远较后者小。本品经中日友好医院等12个省、市、自治区19家医院协作完成的Ⅲ期临床试验显示,总有效率76%,患者评价治疗后的疗效明显高于医师评价。
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