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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 麻醉药及其辅助药物 > 正文:环苯扎林的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

环苯扎林

环苯扎林副作用;别名:胺苯环庚烯、胺苯庚烯、Flexeril、Novo-Cycloprine、Flexiban、Yurelax;环苯扎林适应症:用于缓解局部肌肉痉挛及其伴随症状,如疼痛、触痛、活动受限以及日常生活行为限制等(作为休息和物理治疗的辅助药)。但本品对脑、脊髓疾病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效。;环苯扎林药理学作用:本品为骨骼肌松弛药,在结构上与三环类抗抑郁药相似,主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平,不作用于神经接头,也不直接作用于骨骼肌,主要作用机制是通过影响γ和α运动系统从而降低强直躯体的运动能力。本品能够减轻局部骨骼肌痉挛,而不影响肌肉功能,对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。本品亦具有抗胆碱能作用。
 分类名称
一级分类:麻醉药及其辅助药物 二级分类:骨骼肌松弛药 三级分类: 
 药品英文名
Cyclobenzaprine
 药品别名
胺苯环庚烯、胺苯庚烯、Flexeril、Novo-Cycloprine、Flexiban、Yurelax
 药物剂型
环苯扎林片剂:10mg/片。
 药理作用
本品为骨骼肌松弛药,在结构上与三环类抗抑郁药相似,主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平,不作用于神经接头,也不直接作用于骨骼肌,主要作用机制是通过影响γ和α运动系统从而降低强直躯体的运动能力。本品能够减轻局部骨骼肌痉挛,而不影响肌肉功能,对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。本品亦具有抗胆碱能作用。
 药动学
本品口服后迅速吸收,存在剂量吸收饱和现象,血药浓度个体差异大,某些患者首关效应较明显,一次剂量作用可维持12~24h。血浆蛋白结合率约93%,给药后约4h达血药浓度峰值,平均生物利用度为55%。在肝脏广泛代谢为葡萄糖醛酸结合物,经肾排泄。本品消除缓慢,半衰期为1~3h。
 适应证
用于缓解局部肌肉痉挛及其伴随症状,如疼痛、触痛、活动受限以及日常生活行为限制等(作为休息和物理治疗的辅助药)。但本品对脑、脊髓疾病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效。
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.2周内服用过单胺氧化酶抑制剂者(可致高热、惊厥甚至死亡)禁用。3.心肌梗死的急性恢复期、心律失常、心脏传导阻滞或充血性心力衰竭患者禁用。4.甲状腺功能亢进者禁用。5.儿童、妊娠期妇女头3个月禁用。医学全.在线www.med126.com
 注意事项
1.本品可影响患者操作机械或驾车的能力,服用本品期间应避免进行此类工作。2.在停用单胺氧化酶抑制剂14天后方可开始使用本品治疗。3.药物过量的表现 过量服用本品时可能产生瞬间幻觉、激惹、过度反射、肌强直、呕吐、高热等。还可引起嗜睡、低体温、心动过速及心律失常(如束支传导阻滞)、充血性心力衰竭、瞳孔放大、抽搐、严重低血压、昏迷休克等。4.本品属于三环类药物,需注意长期服用本品后突然停药可能出现戒断症状(如恶心、呕吐、头痛不适),但是这些反应并非说明本品具有成瘾性。5.老年患者用药时应监测肾功能。6.闭角型青光眼及眼内压增高者慎用。7.前列腺增生或有尿潴留病史者慎用。8.正接受抗胆碱能药物治疗者慎用。9.老年患者使用本品时发生中枢神经系统不良反应(如幻觉、惊厥)的危险性增加。本品主要经肾脏排出,因此老年患者应注意用药剂量。10.哺乳期妇女慎用。
 不良反应
常见嗜睡、口干和眩晕。少见疲劳、衰弱、恶心、便秘、消化不良、味觉异常、视物模糊、头痛、神经质及谵妄。罕见以下症状:1.心血管系统:心动过速、心律不齐、心悸及低血压。医学.全在线www.med126.com2.消化系统:呕吐、胃痛、胃肠胀气、腹泻、舌肿胀、肝功能异常、黄疸及胆汁淤积。3.骨骼肌肉:局部肌肉无力。4.神经/精神系统:运动失调、眩晕、构音障碍、震颤、肌张力亢进、惊厥、肌肉抽搐、定向障碍、失眠、情绪沮丧、感觉异常、焦虑、妄想、幻觉、激动及兴奋。5.泌尿系统:尿频和(或)尿潴留。6.皮肤:出汗。7.过敏反应:血管性水肿、颜面浮肿、瘙痒、风疹等。8.其他:晕厥、味觉缺乏及耳鸣
 用法用量
口服给药,每次10mg,每日3次。每日剂量不超过60mg,连续服药不超过2~3周。
 药物相应作用
1.中枢神经系统抑制药(如催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药等)可增强本品作用,合用时需密切监控或减少本品用量。2.抗胆碱药可增强本品的抗胆碱能作用。3.与曲马朵合用可增加癫痫发作的危险性。4.本品结构与三环类抗抑郁药类似,而三环类抗抑郁药与单胺氧化酶抑制剂合用可能引起高血压危象、严重惊厥,甚至死亡,因此禁止本品与单胺氧化酶抑制剂合用。5.氟西汀通过对细胞色素P450肝酶系统的影响而抑制本品的代谢,增加QT间期延长的危险性。6.本品可降低胍乙啶及同类药物的抗高血压作用。医学全.在线www.med126.com7.乙醇可增强本品的作用。
 专家点评
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