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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：钙拮抗剂 | |
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| 本品口服后吸收完全但缓慢，6～12h达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%～90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7～8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期健康者约为35h，高血压患者延长为50h，老年人65h，肝功受损者60h，肾功能不全者不受影响。本品10%以原形、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%～25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清除率降低，药时曲线下面积(AUC)约增加40%～60%。中度、重度心衰患者的AUC升高幅度相似。 | |
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| 1.对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者禁用。2.钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 | |
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| 1.心绞痛和(或)心肌梗死，罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和(或)严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。2.低血压，由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其他外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的患者。本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的患者中可以安全使用。停用β受体阻滞剂：本品对突然停用β受体阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。医/学全在线www.med126.com因此，停用β受体阻滞剂仍需逐渐减量。3.本品不被透析。4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。5.肾功能衰竭患者：肾衰竭患者的起始剂量可以不变。6.临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其他疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低，药时曲线增加约40%～60%，也需采用较低的起始剂量。7.对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物实验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。8.药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂(如去氧肾上腺素)。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。 | |
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| 本品在10mg/d的剂量范围内有良好的耐受性。最常见的不良反应是头痛和水肿。过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加。心血管：心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤)，胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎。中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕。消化系统：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生。骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛。精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体。医.学全在线www.med126.com皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，瘙痒，皮疹，斑丘疹。特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣。泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿。自主神经系统：口干，盗汗。代谢和营养：高血糖，口渴。造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。 | |
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| 治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一天1次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一天1次。本品与氢氯噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。 | |
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| 1.西咪替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。3.昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬，对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。4.华法林：本品不改变华法林的凝血酶原作用时间。5.地高辛、芬妥因和华法林：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。6.麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。7.非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。8.β受体阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。9.雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。10.磺吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。11.锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和(或)麻木，需慎重。12.拟交感胺：可减弱本品降压作用。13.舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强抗心绞痛效应。医学全.在线www.med126.com虽未报道有反跳作用，但停药时应在医师指导下逐渐减量。14.噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法林、抗生素和口服降糖药：可与本品安全合用。 | |
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