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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:依那普利的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

依那普利

依那普利副作用;别名:苯丁脂脯酸、恩纳普利、苯脂丙脯酸、益压利、因弗尔、悦宁定、Renitec、Innovace、Inovoril、Invoril、Mkozl、Vascare、ENAM、Xanef、MK-421;依那普利适应症:对各期原发性高血压和肾性高血压均有效。;依那普利药理学作用:本品为含羧基(COO)类ACEⅠ,在体内抑制ACE的作用较卡托普利强8.5倍,口服吸收良好,在体内经代谢脱去乙酰基而生成二羧酸代谢产物依那普利拉(enalaprilat,MK422),然后发挥作用,但后者口服则不能吸收。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:血管紧张素转换酶抑制剂 
 药品英文名
Enalapril
 药品别名
苯丁脂脯酸、恩纳普利、苯脂丙脯酸、益压利、因弗尔、悦宁定、Renitec、Innovace、Inovoril、Invoril、Mkozl、Vascare、ENAM、Xanef、MK-421
 药物剂型
片剂:2.5mg,5mg,10mg,20mg。
 药理作用
本品为含羧基(COO)类ACEⅠ,在体内抑制ACE的作用较卡托普利强8.5倍,口服吸收良好,在体内经代谢脱去乙酰基而生成二羧酸代谢产物依那普利拉(enalaprilat,MK422),然后发挥作用,但后者口服则不能吸收。
 药动学
本药降压作用强,用量小,服后Cmax为1h,其代谢物在2~4h达血药浓度高峰,持续时间长,至少24h。61%经尿排泄,33%经粪排泄。肾损害者及老年人排泄减慢,可引起蓄积,宜减量。
 适应证
对各期原发性高血压肾性高血压均有效。
 禁忌证
单侧或双侧肾动脉狭窄及妊娠者(可致死胎)即往使用过发生血管神经性水肿者,血肌酐每天大于3mg者。
 注意事项
1.慎用:(1)多种原因引起的粒细胞减少,如中性粒细胞减少症、发热性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病如胶原性血管病、系统性红斑狼疮等引起者。(2)高钾血症。(3)脑或冠状动脉供血不足,血压下降可加重缺血,如大幅下降可引起心肌梗死或脑血管意外。(4)肾功能障碍,可致血钾增高,白细胞减少,并使本药潴留。(5)低血压,严重心力衰竭、血容量不足、缺钠的患者,应用本药可能突然出现严重低血压与肾功能恶化。(6)肝功能障碍。(7)严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂可能出现突然而严重的低血压。(8)在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。(9)主动脉瓣狭窄。(10)单侧或双侧肾动脉狭窄。(11)母乳喂养期。(11)咳嗽。(13)外科手术/麻醉。2.药物对老人的影响:老年人对降压作用较敏感,应用时须酌减剂量。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。医学全在/线www.med126.com(2)偶有血清肝酶或血胆红素增高。(3)血钾增高,尤其在有肾功能障碍者。(4)血红蛋白与血细胞比容轻度减低。(5)偶有白细胞减少、血小板减少。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)肾功能及尿蛋白检查,每月一次。(2)有肾病或胶原性血管病者应定期检查白细胞计数。5.用血管紧张素转换酶抑制药治疗的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)进行血液透析时,曾发生低血压反应,应避免联合应用。6.给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。7.开始用本药治疗前建议停用其他降压药1周。对恶性高血压或重度高血压不能较久停用降压药者,应在停药后立即给予本药最小剂量,在密切观察下每24小时递增剂量,直到疗效充分或达最大剂量。8.服用本药的患者在手术或麻醉时如发生低血压,可用扩容纠正。9.肾功能差的患者应使用小剂量或减少给药次数或增加给药间隔,缓慢增加用量。若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类。如血尿素氮和肌酐增高或蛋白尿渐加重时,本药应减量或在减量的同时停用利尿药。10.肾功能不全、糖尿病或同时使用保钾利尿药的患者,应注意使用本药后可能引起血钾过高。11.若出现白细胞计数降低,应停药。一般停药后可恢复。12.血管性水肿一旦出现应立即停药,并迅速加以处理,皮下注射1:1000的肾上腺素注射剂0.3~0.5ml。
 不良反应
因不含巯基故较少引起卡托普利样不良反应。不良反应有皮疹及味觉扰乱、咳嗽。
 用法用量
开始每次2.5~5mg,每天2次,以后逐渐递增,最大剂量每天40mg。一般每天10mg可产生满意效果。医学全在/线www.med126.com肾病患者减量。
 药物相应作用
1.与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用,与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。2.与利尿药同用降压作用增强,可引起严重低血压。在开始治疗前利尿药应停用或减量,本药开始剂量宜小,以后再根据血压情况逐渐调整。3.与排钾利尿药同用可减少钾丢失,但与保钾利尿药,补钾药及钾盐制剂同用可引起血钾明显增高。接受本药治疗的心衰患者一般不要使用保钾利尿药。4.与锂同用可致锂中毒,停药后毒性反应可消失。5.卡托普利与别嘌醇同用可引起超敏反应。使用本药时也应注意。6.硫唑嘌呤与血管紧张素转换酶抑制药合用可加重骨髓抑制。7.卡托普利与布比卡因合用,由于对肾素-血管紧张素系统的抑制,可引起严重心动过缓和低血压,甚至意识丧失。本药如与布比卡因合用也应注意。8.有报道本药可增加氯丙米嗪的毒性。9.甲氧苄啶与ACE抑制药同用可引起明显的高钾血症,因此使用本药的患者在加用甲氧苄啶或复方磺胺甲噁唑时应进行严密监测,或避免同用。10.与环孢素合用可使肾功能下降。11.有报道非胰岛素依赖性糖尿病高血压伴肾功能不全的患者同时使用本药和二甲双胍后引起了高钾性乳酸酸中毒。12.利福平可降低本药疗效。13.非甾体抗炎药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成,引起水、钠潴留,从而减弱本药的降压效果。阿司匹林也可明显降低本药的降压作用,同用时应注意。14.麻黄麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。15.本药与地高辛、咪贝地尔、司维拉姆、坦洛新等无明显相互作用。医学全.在线www.med126.com
 专家点评
本品通过扩张血管而控制血压,对轻、中度高血压安全有效,被列为一线治疗药,它的优点是兼有抗充血性心力衰竭作用,能消除原有的左室肥大,减慢肾功能衰竭的发展速度,当高血压伴有充血性心力衰竭、左室肥大时,卡托普利为首选。
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