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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：解热镇痛药 三级分类：其他 | |
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| 本品属新型的非甾体抗炎药(NSAIDs)。这类药物主要作用是抑制环氧化酶(COX)，即通过抑制环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1有保护胃肠道黏膜的作用，而COX-2具有引起炎症的作用。环氧化酶(COX)是一种与膜结合的糖蛋白，它可催化花生四烯酸氧化为前列腺素(PG)，而抑制了COX-2就阻止了可致炎的前列腺素PGEα等的合成。 本品的作用是选择性地抑制COX-2，而对COX-1的影响不大。因此，不影响胃黏膜的血流量，不增加胃酸的分泌，并可促进胃黏膜的生成。 在对本品的抗炎活性研究中使用了几种不同类型的模型，发现其呈剂量依赖性的抑制由角叉菜胶、伴刀豆球蛋白A和制霉菌素引发的炎症浮肿。医学全在/线www.med126.com角叉菜胶引发的浮肿早期释放一系列调节因子(Mediators)，组胺和复合胺，在后期又有外源凝集素(Kinins)和PG的参与；伴刀豆球蛋白A则早期主要有Kinins参与反应，这种有丝分裂Kinins可刺激淋巴细胞释放淋巴因子，引发炎症，而PG不对炎症的发展起很大影响。本品可抑制Kinins这一反应通路，缓解淋巴的肿大从而抑制炎症的发展。而制霉菌素引发的炎症主要是由白细胞和释放溶酶体酶。研究认为本品是通过几种不同的机制对这3种急性炎症起抑制作用。本品还具有相当的镇痛和解热作用。 另外，研究发现在先使用本品15小时后，仍对人工引发的炎症有抑制活性。 | |
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| 本品是托美丁的前体药物，在体内水解生成有效成分托美丁，半衰期为6～8小时，经肝脏代谢后排出体外。 | |
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| 本品在长毒试验中发现有微弱的致溃疡能力，对肾功能也有轻微的影响。试验没有发现对肝、血细胞、造血系统和淋巴系统的毒性。 | |
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| 临床研究选取患风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛和骨骼肌炎症共1280名患者，治疗时间30～150天。对照药品为消炎痛、萘普生、二氟苯萨、双氯灭痛和托美丁(Tolmetin)。本品剂量为900～1200mg/d。研究结果显示，本品组抗炎效果好于对照组，而且副反应和因副反应而退出实验的患者显著少于对照组。医/学全在线www.med126.com | |
