公开(公告)号
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CN101087790A
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公开(公告)日
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2007.12.12
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申请(专利)号
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CN200580044356.4
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申请日期
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2005.10.20
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专利名称
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具有HM74A受体活性的黄嘌呤衍生物
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主分类号
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C07D473/04(2006.01)I
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分类号
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C07D473/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.22 GB 0423568.5;2004.12.10 GB 0427079.9
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申请(专利权)人
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史密丝克莱恩比彻姆公司
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发明(设计)人
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理查德·J·D·哈特利;伊万·L·平托
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地址
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美国宾夕法尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-10-20 PCT/EP2005/011376
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进入国家日期
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2007.06.22
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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孔宪静
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国省代码
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美国;US
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主权项
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选自式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物中的至少一种化学个体, 其中: R1代表选自下列的基团:氢、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基和-(亚烷基)m-X-(亚烷基)n-Y, 其中X代表A、A1、A2或直接的键; A代表选自下列的基团:亚环烷基、亚环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、-CH2-OC(O)-; A1代表选自下列的基团:-CH2-O-(CH2)q芳基-O-、-CH2-O-(CH2)wN(R5)C(O)O-、-CH2-N(R5)C(O)O-、-CH2-N(R5)C(O)-、-CH2-(O)p-(CH2)qC(O)NR5-、-CH2-N(R5)C(O)N(R5)-、-CH2-C(O)N((CH2)wOH)-、-CH2-NR5-S(O)2-、CH2-S(O)2NR5-、-CH2-C(O)O-、-O-、-NR5-、-S-; A2代表:-CH(OH)-; 当X为A、A1或A2时,Y代表选自下列的基团:杂芳基、杂环基、芳基、环烷基、环烯基、-O(CH2)n-芳基、-C(O)O-芳基、-CH(芳基)2、-CH(杂芳基)2、-C1-6卤代烷基、-C(O)R4、-NR5R7、-C(O)NR5R7、-NR5C(O)R7、-NR5C(O)OR7、-C(O)(CH2)qOR4、卤素、氰基、-N(R5)C(O)OR7、-OC(O)NR5R6、-NR5C(O)R8、-OR5、-OC(O)R4; 当X为A1时,Y选自:-O(CH2)n-芳基、-O-杂芳基、-OR5、-OC(O)R5、-NH-芳基、-OC(O)NR5R6, n为选自2、3、4和5的整数; 当X为A1时,Y为-CF3,或当X为A2时,n为选自1、2、3、4和5的整数; 当X为直接的键时,Y代表选自下列的基团:-C(O)(CH2)qOR5、-C(O)-芳基、-C(O)-杂芳基、-C(O)-杂环基、-杂芳基、-杂环基、-芳基、-环烷基、-环烯基、-C1-6卤代烷基、-卤素、-氰基、3或4环稠合体系、-CH(芳基)2、-CH(杂芳基)2、-OR5、-NR5R7、-NCOOR8、-(O)pC(O)NR5R6、-NR5C(O)R8、-OR5、-(O)pC(O)R4; 当Y含有环时,该环可任选被一个或多个下列基团所取代:C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、卤素、-NH2、(CH2)q-NR5R7、-(CH2)q-(O)p-(CH2)q-N(R5)C(O)OR8、-(CH2)q-N(R5)C(O)R8、-(CH2)q-(O)p-(CH2)q-C(O)NR5R6、-(CH2)q-N(R5)C(O)N(R5)R6、-(CH2)q-C(O)N((CH2)mOH)R5、-(CH2)q-N(R5)-S(O)2R8、-CH2-S(O)2N(R5)R6、-C1-6卤代烷基、-OCF3、-OCH(F)2、-OCH2F、-COOR5、-OR5、-(R8)pCN,-S(O2)R9、-(CH2)n杂芳基、-(CH2)n杂环基、-(CH2)n环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)n芳基; R2选自:氢;或C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基,其每个可任选被一个或多个下列基团所取代:C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1-6卤代烷基、卤素、-CN,-OR4、-(CH2)nCOR4、-C(O)OR4、-OCOR4、-(CH2)nNR5R6、-(NH)pCONR5R6、-OCONR5R7和-NHC(O)OR7; R3选自:卤代的C1-6烷基; R4选自:氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-(CH2)n环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)n杂环基、-(CH2)n芳基和-(CH2)n杂芳基; R5和R6选自:氢和C1-4烷基; R7选自:氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-(CH2)t环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)t杂环基、-(CH2)t芳基和-(CH2)t杂芳基; R8选自C1-4烷基; R9选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-(CH2)n环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)n杂环基、-(CH2)n芳基和-(CH2)n杂芳基、CN; m代表选自下列的整数:0、1、2、3、4和5; n代表选自下列的整数:0、1、2、3、4和5; p代表选自下列的整数:0和1; q代表选自下列的整数:0、1和2; t代表选自下列的整数:1和2; w代表选自下列的整数:2、3和4; 条件是: i)当R1代表氢或C1-3烷基时,R2不同于R1; ii)当R1代表乙基,且R3代表CF3时,R2不是CH2-CH=CH2;和 iii)当R1代表甲基,且R3代表CF3时,R2不是异丁基。
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摘要
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本发明涉及为黄嘌呤衍生物的式(I)的治疗活性化合物,制备所述衍生物的方法,含有所述活性化合物的药物制剂以及所述化合物在治疗、特别是在治疗由HM74A受体激活不足所引起的疾病或者受益于激活HM74A受体的疾病中的用途。
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国际公布
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2006-05-04 WO2006/045565 英
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