| 公开(公告)号 | CN100361992C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480004722.9 |
| 申请日期 | 2004.02.12 |
| 专利名称 | 用作PEPCK抑制剂的磺酰胺取代的黄嘌呤 |
| 主分类号 | C07D473/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/04(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.19 US 60/448,562 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 路易丝·海伦·福利;尼古拉斯·约翰·西尔韦斯托夫·于比;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;员维亚;皮特·威廉·邓坦 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-12 PCT/EP2004/001289 |
| 进入国家日期 | 2005.08.19 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式如下的化合物： 其中 R1选自： C1-7烷基， 被苯基取代的C1-7烷基，和 被卤素取代的苯基取代的C1-7烷基； R2选自： C1-7烷基和 被C3-7环烷基取代的C1-7烷基； R3选自如下基团： R4选自H和C1-7烷基； R5选自： C1-7烷基， 氨基C1-7烷基， 被苯基取代的C1-7烷基， 被苯基取代的C2-7链烯基， 苯基， 被选自C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、卤素、C1-7烷氧基、被卤素取代的C1-7烷氧基、硝基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的苯基， 含有独立地选自N、O和S的一个杂原子的5-元杂芳环，所述5-元杂芳环是未取代的，或者是被选自C1-7烷基、卤素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的， 含有两个杂原子的5-元杂芳环，其中第一个杂原子是N，第二个杂原子独立地选自N、O和S，所述5-元杂芳环是未取代的，或者是被选自C1-7烷基、卤素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的， 含有一个N的6-元杂芳环，所述6-元杂芳环是未取代的，或者是被选自C1-7烷基、卤素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的， 其中Ar选自： 含有一个、两个或者三个杂原子的稠合到6-元环上的5-元杂芳环，其中第一个杂原子是N，第二个杂原子是N，而第三个杂原子选自O和S， 不含或者含有一个N杂原子的稠合到6-元环上的6-元芳环，所述稠合的6-元芳环是未取代的，或者是被选自C1-7烷基、卤素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的；且 R6选自： H， 含一个或者两个杂原子的5-元芳族杂环，其中第一个杂原子是N，第二个杂原子选自N和S，所述5-元杂环是未取代的，或者是被选自C1-7烷基、卤素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的，和 含一个或者两个N杂原子的6-元芳族杂环，所述6-元杂环是未取代的，或者是被选自C1-7烷基、卤素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的， 或者其可药用的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的磺酰胺取代的黄嘌呤衍生物或其可药用盐或其前药，其中R1、R2和R3如说明书中所定义。通式(I)的化合物及其可药用盐或前药显示出作为糖原异生调节剂的活性。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074288 英 |
