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S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯一硫羟酸酯、其制备方法以及包含这些化合物的药物制剂

公开(公告)号 CN1208341C  
公开(公告)日 2005.06.29  
申请(专利)号 CN99803608.0  
申请日期 1999.02.10  
专利名称 S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯一硫羟酸酯、其制备方法以及包含这些化合物的药物制剂  
主分类号 C07J41/00  
分类号 C07J41/00;A61K31/565;C07J43/00  
分案原申请号  
优先权 1998.3.3 DE 19809845.6  
申请(专利权)人 舍林股份公司  
发明(设计)人 格尔德·舒伯特;斯文·林;京特·考夫曼;;沃尔特·埃尔格;比吉特·施耐德  
地址 德国柏林  
颁证日  
国际申请 PCT/DE1999/000408 1999.2.10  
进入国家日期 2000.09.04  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式I的S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯-硫羟酸酯及其药物学上可接受的盐:其中:R1是具有1-6个碳原子的烷基,R2代表具有1-3个碳原子的烷基,R3代表羟基、或者具有1-6个碳原子的O-烷基,R4代表基团-(CH2)nCH2Y,其中n=0、1或2,Y代表氟、氯、溴或碘原子,氰基、或叠氮基,或者基团-OR6、-SR6或乙硫基羰基基,其中R6代表氢原子、或具有1-10个碳原子的烷基,或者R3和R4与所连接的碳原子一起形成噁唑烷-2-酮。  
摘要 本发明涉及通式I的S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯-硫羟酸酯及其药物学上可接受的盐。本发明还涉及制备所述化合物的方法,以及包含这些化合物的药物组合物。所述化合物结合在黄体酮受体上,并具有显著降低的抗糖皮质激素的作用。  
国际公布 WO1999/045023 德 1999.9.10  
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