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用于治疗肥胖的联苯-4-基-羰基氨基酸衍生物的制备及用途

公开(公告)号 CN101087769A  
公开(公告)日 2007.12.12  
申请(专利)号 CN200580043328.0  
申请日期 2005.10.14  
专利名称 用于治疗肥胖的联苯-4-基-羰基氨基酸衍生物的制备及用途  
主分类号 C07D277/82(2006.01)I  
分类号 C07D277/82(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.10.15 US 60/618,975  
申请(专利权)人 拜尔药品公司  
发明(设计)人 R·史密思;S·J·奥康纳;P·科伊石;D·洛维;R·B·克拉克;J·斯特宾斯;A·-M·坎普贝尔;C·阿库彻;T·谢勒金  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2005-10-14 PCT/US2005/037215  
进入国家日期 2007.06.15  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邹 锋;梁 谋  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)化合物 其中 Q是O、NR11、或S; 是选自含有0或1个N原子的芳香6-元环的稠合环; R1独立地选自卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基、氨基羰基、(C1-C6)烷氨基羰基、双[(C1-C6)烷基]氨基羰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷氨基磺酰基、双[(C1-C6)烷基]氨基磺酰基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰氨基、羟基-(C2-C6)烷氨基羰基、1-吗啉基羰基、和1-哌啶基羰基,以及 当两个所述R1取代基是(C1-C6)烷基且与环A上的相邻碳原子相连时,它们可以一起连接形成5-7-元碳环; n是0、1、或2; R2和R3独立地选自氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、三氟甲基、(C1-C6)烷氧基、和三氟甲氧基; R4选自和 其中 R6是H或CH3;以及 R7是 其中 R9选自 (C1-C6)烷基,其任选被1或2个选自乙烯基、CF3、OH、甲氧基、SCH3、NH2、-CO2H、和-CONH2中的基团取代, (CH2)m苯基,其中m是0-3,以及其中苯基环任选被1或2个选自卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、硝基、和氰基中的基团取代, 哌啶基,其任选在C上被卤素取代以及任选在C或N上被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、硝基、或氰基取代, 四氢吡喃-4-基; R10是H或甲基;或者 R9和R10可以和与它们相连的碳一起形成3-至6-元碳环, R8是氢、(C1-C4)烷基、羟基、或甲氧基; R5选自H、(C1-C6)烷基、和羟基-(C2-C6)烷基; R11选自H、(C1-C6)烷基、和羟基-(C2-C6)烷基; 及其可药用盐和酯。  
摘要 本发明涉及某些联苯-4-基羰基氨基酸化合物、组合物、以及治疗或预防肥胖和相关疾病的方法。  
国际公布 2006-04-27 WO2006/044775 英  
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