| 公开(公告)号 | CN101146773A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200680009637.0 |
| 申请日期 | 2006.03.20 |
| 专利名称 | 用作抗炎药的6,7,8,9-四氢-5-氨基-5H-苯并环庚烯-6-醇衍生物及相关化合物 |
| 主分类号 | C07D211/88(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/88(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.22 DE 102005014090.4 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·雷温克尔;维·阮;M·贝格尔;H·舍克 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-20 PCT/EP2006/002742 |
| 进入国家日期 | 2007.09.24 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(I)的化合物 其中 R1和R2彼此独立地指氢原子、羟基、卤素原子、任选取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)全氟烷基、氰基或硝基，或者 R1和R2共同表示选自下述的基团： -O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1-、-N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1-、-NH-N＝CH-，其中n＝1或2，且末端原子连接至直接相邻的环碳原子，或NR8R9， 其中R8和R9彼此独立地可以为氢、C1-C5-烷基或(CO)-C1-C5-烷基，R11指氢原子、羟基、卤素原子、氰基、任选取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基或(C1-C5)全氟烷基， R12指氢原子、羟基、卤素原子、氰基、任选取代的(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基， R3指C1-C10-烷基，其任选地可以被选自下述的基团取代：1-3个羟基、卤素原子或1-3个(C1-C5)烷氧基、 任选取代的(C3-C7)环烷基、 任选取代的杂环基、 任选取代的芳基、 单环或双环杂芳基，其任选地被一个或多个选自下述的基团取代：(C1-C5)烷基(其自身可任选地被1-3个羟基或1-3个COOR10基取代，其中R10指任意羟基保护基、苯甲基或C1-C10-烷基)、(C1-C5)烷氧基、卤素原子或环外亚甲基，且其任选地含有1-3个氮原子和/或1-2个氧原子和/或1-2个硫原子和/或1-2个酮基， 其中这些基团可以经由任意位置连接至5H-苯并环庚烯系统的胺，且任选地可以在一个或多个位置被氢化， A指-CR6R7-CH2-基或-CH2-CR6R7-基， D指-CR4R5-CH2-基或-CH2-CR4R5-基， R4指羟基、基团OR10或O(CO)R10基， R5指(C1-C5)烷基或任选地部分或完全氟化的(C1-C5)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C8)亚烷基(C3-C7)环烷基、(C2-C8)亚烯基(C3-C7)环烷基、杂环基、(C1-C8)亚烷基杂环基、(C2-C8)亚烯基杂环基、芳基、(C1-C8)亚烷基芳基、(C2-C8)亚烯基芳基、(C2-C8)亚炔基芳基、单环或双环杂芳基、(C1-C8)亚烷基杂芳基或(C2-C8)亚烯基杂芳基，所述单环或双环杂芳基任选地被选自下述的基团取代：1-2个酮基、1-2个(C1-C5)烷基、1-2个(C1-C5)烷氧基、1-3个卤素原子或1-2个环外亚甲基，且含有1-3个氮原子和/或1-2个氧原子和/或1-2个硫原子， 其中这些基团可以经由任意位置连接至5H-苯并环庚烯系统，且任选地可以在一个或多个位置被氢化， R6和R7彼此独立地指氢原子、甲基或乙基，或者与5H-苯并环庚烯系统的碳原子共同表示(C3-C6)环烷基环。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的多取代的5H-苯并环庚烯衍生物，其中R3代表任选地可被1-3个羟基、卤素原子或1-3个(C1-C5)烷氧基取代的C1-C10-烷基，任选取代的(C3-C7)环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的芳基或其他取代基；A代表-CR6R7-CH2-基或-CH2-CR6R7-基；D代表-CR4R5-CH2-基或-CH2-CR4R5-基；R4代表羟基、OR10基或O(CO)R10基；R5代表(C1-C5)烷基或任选地部分或完全氟化的(C1-C5)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C8)亚烷基(C3-C7)环烷基、(C2-C8)亚烯基(C3-C7)环烷基、杂环基、(C1-C8)亚烷基杂环基、(C2-C8)亚烯基杂环基、芳基、(C1-C8)亚烷基芳基、(C2-C8)亚烯基芳基、(C2-C8)亚炔基芳基或其他取代基。所述其他取代基在权利要求中说明。本发明还涉及用于制备所述衍生物的方法及它们作为抗炎药的用途。 |
| 国际公布 | 2006-09-28 WO2006/100099 德 |
