| 公开(公告)号 | CN1701072A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN03825236.8 |
| 申请日期 | 2003.09.05 |
| 专利名称 | 用于治疗精神分裂症的杂环取代的哌嗪 |
| 主分类号 | C07D413/14 |
| 分类号 | C07D413/14;C07D401/14;A61P25/18;C07D417/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.17 US 60/411,475;2002.10.4 US 60/416,355 |
| 申请(专利权)人 | 沃纳-兰伯特公司 |
| 发明(设计)人 | 汤加·L·安德雷纳;斯蒂芬·S·Y·乔;詹姆斯·M·格雷厄姆;特蕾西·F·格雷戈里;小哈里·R·霍华德;布赖恩·E·科恩伯格;沙姆·S·尼卡姆;德里克·A·弗卢姆 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-05 PCT/IB2003/003902 |
| 进入国家日期 | 2005.05.17 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1化合物：其中X是S、O、SO、SO2、CH2或NR10；Y是N或CH；Z是N或CH；A是-(CH2)mCH2-、-(CH2)mO-、-(CH2)mNR11-或-(CH2)mC(R12R13)-，其中R12和R13分别选自被1-3个氟原子任选取代的(C1-C4)烷基、被1-3个氟原子任选取代的(C1-C4)烷氧基、羟基和氨基烷基；或R12和R13与和它们相连的碳一起形成羰基；m是1-4的整数；R4和R9分别选自被1-3个氟原子任选取代的(C1-C4)烷基、被1-3个氟原子任选取代的(C1-C4)烷氧基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二(C1-C4)烷基氨基；或当X是NR10时，R4和R9之一可与和它相连的碳一起，和与R10和与它相连的N一起形成杂环，该杂环含有4-7个环单元，其中1-3个环单元是选自N、O和S的杂原子，其余环单元是碳，其前提是，当R11与R4和R9之一形成环时，R4和R9中另一个不存在；R10和R11分别选自H、被1-3个氟原子任选取代的(C1-C4)烷基和被1-3个氟原子任选取代的(C1-C4)烷氧基；R1是H、被1-3个氟原子任选取代的(C1-C4)烷基、芳基、-C(O)R14，其中R14是芳基、(C1-C4)烷基、芳基-(C1-C4)烷基-或杂芳基-(C1-C4)烷基-，其中芳基-(C1-C4)烷基-或杂芳基-(C1-C4)烷基-的烷基部分可被1-3个氟原子任选取代，和其中这些基团的芳基和杂芳基部分可被一个或多个取代基，优选0-2个取代基任选取代，该取代基分别选自卤素、硝基、氨基、氰基、被1-3个氟原子任选取代的(C1-C6)烷基和被1-3个氟原子任选取代的(C1-C6)烷氧基；R2和R3分别选自H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素、芳基、芳基-(C1-C4)烷基-、杂芳基和杂芳基-(C1-C4)烷基-，其中(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的烷基部分可被1-3个氟原子任选取代，还可独立地被氨基或羟基取代基任选取代，其中芳基-(C1-C4)烷基-和杂芳基-(C1-C4)烷基-的烷基部分可被1-3个氟原子任选取代，和其中这些基团的芳基和杂芳基部分可被一个或多个取代基，优选0-2个取代基任选取代，该取代基分别选自卤素、硝基、氨基、氰基、被1-3个氟原子任选取代的(C1-C6)烷基和被1-3个氟原子任选取代的(C1-C6)烷氧基；或R2和R3之一可与和它相连的碳一起，和与W1的喹啉酮环碳一起形成饱和或不饱和杂环，该杂环含有4-7个环单元，其中1-3个环单元可以是选自N、O和S的杂原子，其余环单元是碳，其前提是，当W1与R2和R3之一形成环时，R2和R3中另一个不存在；W1是CR5R6和W2是CR7R8，由W1至W2的虚线表示任选的双键，其前提是当在W1和W2之间存在双键时，R5和R7不存在；R5、R6、R7和R8分别选自H、卤素、硝基、氰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、被1-3个氟原子任选取代的(C1-C4)烷基和被1-3个氟原子任选取代的(C1-C4)烷氧基；或连接于碳原子的R5、R6、R7和R8的任何两个与它们相连的碳一起形成(C3-C7)饱和或不饱和碳环，其前提是W1的喹啉酮碳不与R5、R6、R7和R8中的两个形成环，而与R2或R3形成环；和该化合物可药用的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中X、Y、Z、A、R1、R2、R3、R4、R9、W1、W2是如说明书中所定义的，还涉及含有它们的药物组合物和它们在治疗中枢神经系统和其它疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-04-01 WO2004/026864 英 |
