| 公开(公告)号 | CN101052625A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037761.3 |
| 申请日期 | 2005.08.29 |
| 专利名称 | 作为P2X7受体拮抗剂的金刚烷基衍生物 |
| 主分类号 | C07D241/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/26(2006.01)I;C07D241/14(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D213/24(2006.01)I;C07D213/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;C07D327/04(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.30 SE 0402103-6;2004.12.15 SE 0403054-0;2005.4.6 SE 0500766-1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 罗南·福特;巴里·马丁;托比·汤普森;尼古拉斯·汤姆金森;保罗·威利斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-29 PCT/SE2005/001251 |
| 进入国家日期 | 2007.04.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物， 式中 m表示1、2或3； R1各自独立地表示氢原子或卤素； A表示C(O)NH或NHC(O)； Ar1表示下列基团： R2和R3之一表示卤素、硝基、NR4R5、羟基，或者选自下列的基团：(i)任选被至少一个卤素取代的C1-C6烷基和(ii)任选被至少一个卤素取代的C1-C6烷氧基，以及R2和R3中的另一个表示氢原子、卤素或任选被至少一个卤素取代的C1-C6烷基； R4和R5各自独立地表示氢原子或者选自C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基团，所述C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任选地被选自卤素和羟基中的至少一个取代基所取代； Ar2表示苯基或者含有1～2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元芳族杂环，所述苯基或芳族杂环被选自CO2R6、MC1-6烷基CO2R7、C1-6烷基磺酰基氨基羰基、NHR8、R9、XR10、C(O)NHOH和NR28R29中的至少一个取代基取代； 以及所述苯基或芳族杂环还可以任选被选自下列取代基中的至少一个取代基所取代：卤素，硝基，NR11R12，羟基，S(O)pR13，任选被至少一个卤素取代的的C1-C6烷氧基，以及任选被至少一个选自卤素、羟基、NR14R15、SO2NR16R17、NR18SO2R19、NHCOR20和CONR21R22的取代基取代的C1-C6烷基； R6和R7各自独立地表示氢原子或C1-C6烷基； R8表示CN，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基羰基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C6烷基氨基磺酰基，或(二)-C1-C6烷基氨基磺酰基； R9和R10各自独立地表示四唑基或者含有1～4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-至6-元杂环，所述杂环被选自羟基、＝O和＝S中的至少一个取代基所取代； M表示键、氧、S(O)q或NR23； X表示氧、S(O)s、NR24、C1-C6亚烷基、O(CH2)1-6、NR25(CH2)1-6或S(O)t(CH2)1-6； p、q、s和t各自独立地表示0、1或2； R28和R29与其相连的氮原子一起形成3-至8-元的饱和杂环，所述杂环被独立选自下列取代基中的至少一个取代基取代：CO2R6，MC1-C6烷基CO2R7，C1-6烷基磺酰基氨基羰基，C(O)NHOH，NHR8，R9，及XR10，以及所述3-至8-元的饱和杂环还任选被选自下列取代基中的至少一个取代基所取代：羟基，卤素，任选被至少一个卤素取代的C1-C6烷氧基，及任选被至少一个独立选自卤素和羟基的取代基取代的C1-C6烷基；以及 R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24和R25各自独立地表示氢原子或者选自C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基团，所述C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任选地被选自卤素和羟基中的至少一个取代基所取代； 条件是： ·当m为1，Ar1为基团(II)，Ar2是在相对于Ar1的对位被XR10取代的苯基，及X为CH2时，则R10不为2，4-二氧代噻唑基，以及 ·当m为1，Ar1为基团(II)，Ar2是在相对于Ar1的对位被MC1-C6烷基CO2R7取代的苯基时，则M不表示键。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，式中R1、Ar1、m和A如说明书中所定义的；它们的制备方法；包含它们的药物组合物；及其在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/025783 英 |
