| 公开(公告)号 | CN1656101A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03812544.7 |
| 申请日期 | 2003.05.28 |
| 专利名称 | 喜树碱20位酯 |
| 主分类号 | C07D491/22 |
| 分类号 | C07D491/22;A61K31/4375;A61P35/00;A61P31/12;A61P33/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.31 IT RM2002A000306 |
| 申请(专利权)人 | 希格马托制药工业公司;研究和治疗肿瘤国家研究所 |
| 发明(设计)人 | M·马尔齐;D·阿洛阿蒂;C·皮萨诺;M·O·廷蒂;L·韦希;F·祖尼诺 |
| 地址 | 意大利罗马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IT2003/000329 2003.5.28 |
| 进入国家日期 | 2004.11.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式(I)化合物：其中：A是饱和或不饱和的直链或支链C1-C8烷基，C3-C10环烷基，直链或支链C3-C10环烷基-C1-C8烷基；当n和m等于1时，则Y是NR12R13或N+R12R13R14取代的饱和或不饱和的直链或支链C1-C8烷基，其中R12，R13和R14相同或不同，是氢或直链或支链C1-C4烷基，或者Y是BCOOX，其中B是氨基酸残基，X是H，直链或支链C1-C4烷基，苄基或苯基，在合适的位置被选自下面的至少一个基团取代：C1-C4烷氧基，卤原子，硝基，氨基，C1-C4烷基，或者，如果n和m都是0；则Y是4-三甲基铵-3-羟基丁酰基，两者是内盐形式和药学可接受酸的阴离子的盐的形式，或者Y是N+R12R13R14，如上定义；R1是氢或-C(R5)＝N-O-R4基团，其中R4是氢或直链或支链的C1-C5烷基或C1-C5链烯基，或C3-C10环烷基，或直链或支链的(C3-C10)环烷基-(C1-C5)烷基，或C6-C14芳基，或直链或支链的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基，或杂环基团或直链或支链的杂环-(C1-C5)烷基，所述杂环基团含有至少一个选自氮原子的杂原子，其任选地被(C1-C5)烷基取代，和/或选自氧和/或硫原子的杂原子；所述烷基，链烯基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基-烷基，杂环或杂环-烷基任选地被选自下面的一个或多个基团取代：卤原子，羟基，(C1-C5)烷基，(C1-C5)烷氧基，苯基，氰基，硝基，-NR6R7，其中R6和R7相同或不同，是氢，直链或支链(C1-C5)烷基，-COOH基团，或者其药学可接受酯中的一种；或者-CONR8R9基团，其中R8和R9相同或不同，是氢，直链或支链(C1-C5)烷基；或者R4是(C6-C10)芳酰基或(C6-C10)芳香基磺酰基残基，任选地被选自下面的一个或多个基团取代：卤原子，羟基，直链或支链(C1-C5)烷基，直链或支链(C1-C5)烷氧基，苯基，氰基，硝基，-NR10R11，其中R10和R11相同或不同，是氢，直链或支链(C1-C5)烷基，或者R4是多氨基烷基残基；或者R4是糖基残基；R5是氢，直链或支链的C1-C5烷基，直链或支链的C1-C5链烯基，C3-C10环烷基，直链或支链的(C3-C10)环烷基-(C1-C5)烷基，C6-C14芳基，直链或支链的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基；R2和R3相同或不同，是氢，羟基，直链或支链(C1-C5)烷氧基；N1-氧化物，外消旋混合物，它们各自的对映异构体，它们各自的非对映异构体，它们的混合物，和它们的药学可接受盐。 |
| 摘要 | 本发明描述了式(I)化合物：其中的基团在下面的说明书中定义，它们的外消旋混合物，它们各自的对映异构体，它们各自的非对映异构体，它们的混合物，和它们的药学可接受盐。所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2003/101996 英 2003.12.11 |
