| 公开(公告)号 | CN101115727A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580035382.0 |
| 申请日期 | 2005.08.18 |
| 专利名称 | 用于抑制CHK1的化合物 |
| 主分类号 | C07D241/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/20(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.19 US 60/602,968 |
| 申请(专利权)人 | 艾科斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·S·弗鲁兹;R·霍尔坎布;E·索尔塞特;J·J·高迪诺 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-18 PCT/US2005/029518 |
| 进入国家日期 | 2007.04.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物和其药物上可接受盐或前药或溶剂化物： 其中X1为不存在、-O-、-S-、-CH2-或-N(R1)-； X2为-O-、-S-或-N(R1)-； Y为O或S；或＝Y代表2个连接到共用碳原子的氢原子； W选自杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基和被杂芳基或芳基取代的C1-6烷基，其中(a)所述W基团的芳基或杂芳基被CF3和杂芳基中的至少一个取代；(b)所述W基团的芳基任选被1-3个由R2代表的取代基取代；和(c)所述W基团的杂芳基任选被1-3个由R5代表的取代基取代； R1选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和芳基； R2选自杂芳基、卤素、任选取代的C1-6烷基、C2-6烯基、OCF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基SO2NR3、C1-6亚烷基OR3和SR3； R3选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、环烷基、芳基、杂芳基、CO2R4、SO2R4；被卤素、羟基、芳基、杂芳基、杂环烷基、N(R4)2和SO2R4中的一个或多个取代的C1-6烷基；C1-6亚烷基芳基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基C3-8杂环烷基、C1-6亚烷基SO2芳基、任选取代的C1-6亚烷基N(R4)2、OCF3、C1-6亚烷基N(R4)3+、C3-8杂环烷基和CH(C1-6亚烷基N(R4)2)2，或2个R3基共同形成任选取代的3-6元脂肪族环； R4选自氢、C1-6烷基、环烷基、芳基、杂芳基、C1-6亚烷基芳基和SO2C1-6烷基，或2个R4基共同形成任选取代的3-6元环； R5选自C1-6烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、N(R3)2、OR3、卤素、N3、CN、C1-6亚烷基芳基、C1-6亚烷基N(R3)2、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)N(R3)2、N(R1)C(O)R3、N(R1)C(O)OR3、CF3和 R6选自OR11、-C≡C-R7和杂芳基； R7选自氢、C1-6烷基、芳基、C1-6亚烷基芳基、杂芳基、C1-6亚烷基杂芳基和烷氧基； R8、R9和R10独立选自氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、OCF3、CF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)OR3、N(R8)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基SO2NR3、C1-6亚烷基OR3和SR3； R11选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、SO2R4；被卤素、羟基、芳基、杂芳基、N(R4)2和SO2R4中的一个或多个取代的C1-6烷基；C1-6亚烷基芳基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基C3-8杂环烷基、C1-6亚烷基SO2芳基、任选取代的C1-6亚烷基N(R4)2、OCF3、C1-6亚烷基N(R4)3+、C3-8杂环烷基和CH(C1-6亚烷基-N(R4)2)2。 |
| 摘要 | 本发明揭示用于治疗与DNA损伤或DNA复制损害有关的疾病和病症的芳基和杂芳基取代的脲化合物。本发明也揭示制备该等化合物的方法，和该等化合物作为治疗剂用于治疗例如癌症和特征为DNA复制、染色体分离或细胞分裂缺陷的其他疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/021002 英 |
