| 公开(公告)号 | CN101044120A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580032720.5 |
| 申请日期 | 2005.09.07 |
| 专利名称 | 用作特异性或选择性α2肾上腺素能激动剂的未取代和取代的4-苄基-1,3-二氢-咪唑-2-硫酮及其使用方法 |
| 主分类号 | C07D233/84(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/84(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.28 US 60/613,870 |
| 申请(专利权)人 | 阿勒根公司 |
| 发明(设计)人 | T·M·海德尔堡;周健雄;P·X·阮;D·W·吉尔;J·E·唐奈罗;M·E·加斯特;L·A·惠勒;J·R·卡皮罗 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-07 PCT/US2005/032221 |
| 进入国家日期 | 2007.03.27 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种方法，包括给予哺乳动物含治疗有效剂量的化合物的药物组合物，用以治疗慢性疼痛、内脏痛、神经性疼痛、角膜疼痛、青光眼、眼内压升高、缺血性神经病变、神经变性疾病、腹泻、鼻充血、肌痉挛状态、多尿、戒断综合症、神经变性疾病、视神经病变、脊柱缺血、中风、记忆和认知缺陷、注意力缺陷障碍、精神病、狂躁病、焦虑、抑郁、高血压、充血性心力衰竭、心肌缺血、关节炎、脊椎炎、痛风性关节炎、骨性关节炎、幼年性关节炎、自身免疫疾病、红斑狼疮、慢性肠胃炎症、克隆氏病、胃炎、肠易激综合征(IBS)、机能性消化不良、溃疡性结肠炎或其组合； 所述化合物的结构为： 式1 其中n是数值为0至5的整数； R1独立地选自1至4碳烷基、2至4碳链烯基、2至4碳炔基、(CH2)mOR2、(CH2)mNR3R4、(CH2)mCN、C(O)R5、C(O)OR5、(CH2)mSO2R5、芳基、杂芳基、F、Cl、Br、I、含有1至4个碳原子和1至9个氟原子的氟烷基、含有1至4个碳原子和1至9个氟原子的氟烷氧基、N3和NO2， 所述杂芳基具有独立地选自O、N和S的1至3个杂原子，并且所述芳基和杂芳基基团任选地由选自下列基团的1至3个基团取代：1至4碳烷基、2至4碳链烯基、2至4碳炔基、(CH2)mOR2、(CH2)mNR3R4、(CH2)mCN、C(O)R5、C(O)OR5、(CH2)mSO2R5、含有1至4个碳原子和1至9个氟原子的氟烷基、含有1至4个碳原子和1至9个氟原子的氟烷氧基、N3和NO2， m是数值为0、1、2或3的整数； R2是H、1至4碳烷基、C(O)R5和芳基、或者含有1至3个独立地选自O、N和S杂原子的杂芳基，并且所述芳基与杂芳基基团任选地由选自下列基团的1至3个基团取代：1至4碳烷基、2至4碳链烯基、2至4碳炔基、(CH2)mOR2、(CH2)mNR3R4、(CH2)mCN、C(O)R5、C(O)OR5、(CH2)mSO2R5、含有1至4个碳原子和1至9个氟原子的氟烷基，含有1至4个碳原子和1至9个氟原子的氟烷氧基、N3和NO2； R3和R4独立地选自H、1至4碳烷基、C(O)R5和苄基； R5独立地为H、1-4碳烷基、芳基，或者含有1-3个独立地选自O、N和S中的杂原子的杂芳基，并且所述芳基与杂芳基任选地由选自下列基团的1至3个基团取代：1-4碳烷基、2-4碳链烯基、2-4碳炔基、(CH2)mOR2、(CH2)mNR3R4、(CH2)mCN、C(O)R5、C(O)OR5、(CH2)mSO2R5，含有1-4个碳原子和1-9个氟原子的氟烷基，含有1-4个碳原子和1-9个氟原子的氟烷氧基、N3和NO2。 |
| 摘要 | 各变量如说明书中所定义的式I化合物用于激活α2肾上腺素能受体。式(I)的化合物可包括在药物组合物中，用作包括人在内的哺乳动物的药物，用以治疗疾病和/或缓解病症，该疾病和病症对α2肾上腺素能受体激动剂的治疗发生响应。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/036512 英 |
