| 公开(公告)号 | CN101087765A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044454.8 |
| 申请日期 | 2005.12.22 |
| 专利名称 | 稠合吡唑衍生物和其在治疗代谢相关病症的方法中的用途 |
| 主分类号 | C07D231/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/54(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.23 US 60/638,668;2005.4.29 US 60/676,521 |
| 申请(专利权)人 | 艾尼纳制药公司 |
| 发明(设计)人 | 道格拉斯·P·博特曼;托马斯·O·施拉德尔;格雷姆·森普尔;菲利普·J·斯金纳;郑载奎 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-22 PCT/US2005/046599 |
| 进入国家日期 | 2007.06.22 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(Ia)的化合物： 或其医药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物， 其中： X为N且Z为CR7，或X为CR7且Z为N； R1和R4各自独立地选自由下列各基团组成的群组：H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-6烷基硫代甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6-烷基酰胺基、氨基-C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷基硫代酰胺基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-6二烷氨基、C1-6二烷基甲酰胺、C1-6二烷基硫代甲酰胺、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷基硫基、杂环基、羟基、硝基、磺酰胺和硫醇； R2和R3各自独立地选自由下列各基团组成的群组：H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-6烷基硫代甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6-烷基酰胺基、氨基-C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷基硫代酰胺基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、甲脒基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C2-6二烷氨基、C1-6二烷基甲酰胺、C1-6二烷基硫代甲酰胺、C1-6-二烷基酰胺基、C1-6-二烷基硫代酰胺基、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷基硫基、杂环基、杂环基氧基、杂环基磺酰基、杂环基羰基、杂芳基、杂芳基羰基、羟基、硝基、C4-7氧代-环烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺、磺酸和硫醇；其中所述C1-6烷基视情况经选自由下列各基团组成的群组的取代基取代：C1-6酰基、C1-6酰氧基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C2-6二烷氨基、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷基硫基、羟基、硝基、苯氧基和苯基；或 R2和R3连同两者所键结的碳共同形成C3-6环烷基； R5和R6各自独立地选自由下列各基团组成的群组：H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-6烷基硫代甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-6二烷氨基、C1-6二烷基甲酰胺、C1-6二烷基硫代甲酰胺、卤素、C1-6卤烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷基亚磺酰基、C1-6卤烷基磺酰基、C1-6卤烷基硫基、杂环基、羟基、硝基、磺酰胺和硫醇；且 R7为C1-6-烷氧基羰基、羧基或四唑-5-基。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些式(Ia)的稠合吡唑衍生物，以及其医药学上可接受的盐，其(例如)作为RUP25受体的促效剂展示有用的药理学特性。本发明也提供含有本发明的化合物的医药组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗包括下列病症的代谢相关病症的方法：血脂异常、动脉粥样硬化、冠心病、胰岛素抵抗、2型糖尿病、X综合症和类似病症。此外，本发明也提供与诸如属于以下类别的那些活性剂的其他活性剂组合的本发明化合物的用途：α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍类、HMG-CoA还原酶抑制剂、角鲨烯合成抑制剂、贝特(fibrate)类、LDL分解代谢增强剂、血管收缩素转化酶(ACE)抑制剂、胰岛素分泌增强剂、DP受体拮抗剂和类似类别。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/069242 英 |
