| 公开(公告)号 | CN1781932A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200410081387.4 |
| 申请日期 | 2004.12.03 |
| 专利名称 | 阿霉素的衍生物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07K5/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/10(2006.01)I;C07H15/252(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 成都南山药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 闫光华;米 军 |
| 地址 | 610041四川省成都市高新区高朋东路2号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 成都虹桥专利事务所 |
| 代理人 | 李高峡 |
| 国省代码 | 四川;51 |
| 主权项 | 一种阿霉素衍生物，其结构式为： 其中，R1是β-丙氨酰或L-丙氨酰；R2是羰基或磺酰基或磷酰基；R3是C1-C6烷基或烯基、取代或未取代C7-C10芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基或环烯基、取代或未取代C7-C12芳烷基或烯基；R4是相同或不相同的氢原子、羟基或羧基、磺酸基、磷酸基、氨基、卤素原子中的一种或几种，x为R3上可以取代氢原子数目。 |
| 摘要 | 一种阿霉素的衍生物，其结构式如图，R1是β-丙氨酰或L-丙氨酰，R2是羰基或磺酸基或磷酸基，R3是C1-C6烷基或烯基，取代或未取代C7-C10芳基，取代或未取代的C3-C8环烷基或环烯基，取代或未取代C7-C12芳烷基或烯基，R4是分别是相同或不相同的氢原子、羟基或羧基、磺酸基、磷酸基、氨基、卤素原子中的一种或几种等，X为R3上可以取代氢原子数目。本发明合成了阿酶素的改性化合物，并通过药理实验证明它们具有明显的肿瘤活性，比它们的父药阿酶素具有更低的细胞毒性，且具有明显的靶向性，质量稳定，可控性强。 |
| 国际公布 |
