| 公开(公告)号 | CN100363347C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN02830081.5 |
| 申请日期 | 2002.12.20 |
| 专利名称 | 作为治疗剂的4-(1-(磺酰基)-1H-吲哚-2-基)-4-(羟基)-环己-2,5-二烯酮化合物及其类似物 |
| 主分类号 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 癌症研究技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·F·G·史蒂文斯;A·D·韦斯特韦尔;T·D·普尔;G·韦尔斯;J·M·贝里 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-20 PCT/GB2002/005842 |
| 进入国家日期 | 2005.06.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 化合物，选自具有下式的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物： 其中： Ar是下式基团： 其中： RSO独立地为苯基或萘基；且任选被一个或多个选自卤素、C1-7烷基和C1-7烷氧基的基团取代； R3N、R4N、R5N、R6N和R7N独立地选自卤素、C1-7烷基和C1-7烷氧基；且 RO是-H。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些4-(1-(磺酰基)-1H-吲哚-2-基)-4-(羟基)-环己-2，5-二烯酮化合物及其类似物，包括下式的化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂合物、水合物和被保护形式，式(I)中：Ar为1-(磺酰基)-1H-吲哚-2-基；标记α的键独立地为(a)单键或(b)双键；标记β的键独立地为(a)单键或(b)双键；基团-ORO独立地为(a)-OH、(b)醚基(例如-OMe)或(c)酰氧基(即反酯)基团(例如-OC(＝O)Me)；R2、R3、R5和R6各自独立地为环取代基且为(a)H、(b)一价单齿取代基或(c)环取代基，它与相邻的环取代基和这些环取代基所连接的环原子一起形成稠合环。它们特别为抗增殖剂、抗癌剂和/或硫氧还蛋白/硫氧还蛋白还原酶抑制剂。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物和这类化合物在体外和体内、例如在治疗增殖性病症(例如癌症)和/或硫氧还蛋白/硫氧还蛋白还原酶介导的病症中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-07-08 WO2004/056361 英 |
