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结晶型N-甲酰基羟胺化合物

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/M·米勒;H·刘;J·S·巴杰瓦;J·斯莱德
公开(公告)号 CN1764450A  
公开(公告)日 2006.04.26  
申请(专利)号 CN200480007872.5  
申请日期 2004.04.01  
专利名称 结晶型N-甲酰基羟胺化合物  
主分类号 A61K31/401(2006.01)I  
分类号 A61K31/401(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.4.2 US 60/459,726  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 M·米勒;H·刘;J·S·巴杰瓦;J·斯莱德  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-04-01 PCT/EP2004/003478  
进入国家日期 2005.09.23  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式(I)的结晶盐: 其中 M为一价或二价金属; a为或1; R2、R3、R4和R5每一个独立为氢或脂肪族基团,(R2或R3)和(R4或R5)共同构成C4-C7环烷基; A为式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)或(Ie): 其中 R12为天然或非天然α-氨基酸的侧链; R13和R14独立地代表氢,或者任选取代的C1-C8烷基、环烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂环基或杂环基(C1-C6烷基); R15为氢、C1-C6烷基或酰基; X为-CH2-、-S-、-CH(OH)-、-CH(OR)-、-CH(SH)-、-CH(SR)-、-CF2-、-C=N(OR)-或-CH(F)-,其中R为烷基; R1为芳基或杂芳基;和 n为0-3,前提是当n为0时,X为-CH2-。  
摘要 本发明公开某些N-甲酰基羟胺化合物,如N-[1-氧代-2-烷基-3-(N-羟基甲酰氨基)-丙基]-(羰基氨基-芳基或-杂芳基)-氮杂环4-7烷烃或硫氮杂环4-7烷烃或二氮杂环4-7烷烃,这些化合物用于治疗细菌感染性疾病。本发明公开式(I)化合物的结晶盐,在式(I)中,M为一价或二价金属,a为1/2或1。  
国际公布 2004-10-14 WO2004/087133 英  
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