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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为CB-1配体的4,5-二芳基噻唑衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为CB-1配体的4,5-二芳基噻唑衍生物

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/A·I·K·贝里格伦;S·J·博斯特伦;S·T·埃勒布林;L·法勒福尔斯;J·M·维尔斯特尔曼;P·格里斯利
公开(公告)号 CN1753672A  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN200380109955.0  
申请日期 2003.12.18  
专利名称 作为CB-1配体的4,5-二芳基噻唑衍生物  
主分类号 A61K31/426(2006.01)I  
分类号 A61K31/426(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.24 GB 0230087.9  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 A·I·K·贝里格伦;S·J·博斯特伦;S·T·埃勒布林;L·法勒福尔斯;J·M·维尔斯特尔曼;P·格里斯利  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2003-12-18 PCT/GB2003/005542  
进入国家日期 2005.08.24  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;王景朝  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式(I)化合物 以及其可药用的盐、前药和溶剂化物,其中 R1和R2独立地表示苯基、噻吩基或吡啶基,每个任选被一、二或三个Z表示的基团取代; Z表示C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰基、硝基、氨基、单或二C1-3烷基氨基、单或二C1-3烷基酰氨基、C1-3烷磺酰基、C1-3烷氧羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、乙酰基,或者两个相邻碳原子可被-O-CH2-CH2-O-取代;以及被一个或多个下列取代基任选取代的苯基:C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基或卤素,或者两个相邻碳原子可被-O-CH2-CH2-O-取代; 并且 R3表示-X-Y-NR4R5,其中 R4和R5独立地表示: C1-6烷基,其被C1-6烷氧基或三氟甲氧基任选取代; (氨基)C1-4烷基,其中氨基被一个或多个C1-3烷基任选取代; 非芳香族C3-15碳环基团,其被C1-3烷氧基C1-3烷基任选取代; (C3-12环烷基)C1-3烷基; 基团-(CH2)r(苯基)s,其中r为0、1、2、3或4,当r为0时s为1,否则s为1或2,并且所述苯基被一、二或三个Z表示的基团任选取代; 萘基; 蒽基; 含有一个氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任选其一的饱和5-8元杂环基,其中所述杂环基被一个或多个C1-3烷基或苄基任选取代;1-金刚烷基甲基; -(CH2)tHet基团,其中t为0、1、2、3或4,并且亚烷基链被一个或多个C1-3烷基任选取代,并且Het表示被一个、两个或三个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基或卤素的基团任选取代的芳香族杂环,或者Het表示含有一个氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任选其一的饱和5-8元杂环基,其中所述杂环基被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基任选取代; 或者R4表示H并且R5如上定义; 或者R4和R5与其所连接的氮原子一起表示含有一个氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任选其一的饱和5-8元杂环基,其中所述杂环基被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基任选取代; X为CO或SO2; Y不存在,或表示被C1-3烷基任选取代的NH; 条件是R1和R2不同时表示4-甲氧基苯基,并且条件是当R1表示苯基并且R2表示苯基或4-氟苯基时,X为CO并且Y不存在时,则NR4R5不表示甲基-[2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]乙基]氨基、甲基哌嗪子基、2-[1-甲基-4-哌啶基]乙氨基或[2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]乙基]氨基。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中R1和R2彼此独立地表示苯基、噻吩基和吡啶基,并且R3表示基团-X-Y-NR4R5,其中X为CO或SO2;Y不存在或表示NH,并且其它取代基如说明书所述,本发明还涉及其在治疗肥胖、精神疾病和神经疾病中的应用,以及含有它们的药物组合物。  
国际公布 2004-07-15 WO2004/058255 英  
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