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阿立哌唑的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 大塚制药株式会社/辻森久元;山口达也
公开(公告)号 CN1263742C  
公开(公告)日 2006.07.12  
申请(专利)号 CN200410002064.1  
申请日期 2004.01.09  
专利名称 阿立哌唑的制备方法  
主分类号 C07D215/227(2006.01)I  
分类号 C07D215/227(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.1.9 JP 002996/2003  
申请(专利权)人 大塚制药株式会社  
发明(设计)人 辻森久元;山口达也  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐伟杰  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种式(1)所代表的阿立哌唑的制备方法: 将式(2)所代表的喹诺酮化合物: 其中X代表卤原子、具有1-6个碳原子的直链或支链烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基,与式(3)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在水中、并在有无机碱性化合物的情况下反应, 对于每摩尔喹诺酮化合物(2),无机碱性化合物的用量是0.5-10摩尔。  
摘要 本发明提供了一种高纯度和高产率地制备阿立哌唑的方法。根据本发明的方法,阿立哌唑是通过将通式(2)所代表的喹诺酮化合物:其中X代表卤原子、低级烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基,与式(3)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在水中、在每摩尔喹诺酮化合物(2)使用0.5-10摩尔无机碱性化合物的情况下反应制得的。  
国际公布  
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