| 公开(公告)号 | CN100336794C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200610033067.0 |
| 申请日期 | 2006.01.19 |
| 专利名称 | 以酰腙为配体的水相体系中的N-芳基化方法 |
| 主分类号 | C07C209/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07C209/10(2006.01)I;C07C211/48(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)I;C07D223/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中山大学 |
| 发明(设计)人 | 万一千;朱新海;马 彦;陈 功;宋化灿;苏 丽 |
| 地址 | 510275广东省广州市海珠区新港西路135号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州华进联合专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 莫瑶江 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种以酰腙为配体的水相体系中的N-芳基化方法，包括以下步骤： 1)以水作为溶剂，将芳基卤代物、胺类化合物、催化剂、配体、碱、表面活性剂加入反应容器中，搅拌下加热反应，反应通式如下： 其中X-是溴或碘； 芳基卤代物上的R代表卤代芳环上2-，3-，4-位的取代基，或代表芳环上的二取代或多取代基； R1R2NH为以下之一：含直链或支链烷基，C5-C7的环烷基，苄基，取代基为烷基、烷氧基的取代苄基的脂肪族伯胺、仲胺；或者是五到七元的环状仲胺；或者是含苯或带有烷基，烷氧基取代基的苯的伯胺；或者是含NH在环内的五到七元杂环类芳香化合物； 所述配体为酰腙类化合物； 所述催化剂为铜、钴、铁、锌、锰的盐及配合物之一； 所述碱为以下之一：碱金属和碱土金属的碳酸盐、磷酸盐、氟化物、硼酸盐、氢氧化物； 2)反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。 |
| 摘要 | 本发明克服现有技术C-N偶联反应方法中存在的缺点，提供了一种简便、快速、反应条件温和、底物适用范围广、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。本发明以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，在过渡金属催化条件下，使用酰腙类化合物作为配体的C-N偶联反应。本发明提供的碳-氮偶联反应方法具有操作简单、反应时间短、温度低、产物简单易于分离及环境友好等特点，更加顺应于绿色化学发展的要求，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。 |
| 国际公布 |
