| 公开(公告)号 | CN1294274C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN02816293.5 |
| 申请日期 | 2002.08.21 |
| 专利名称 | 叔丁基紫杉烷衍生物的酶促拆分 |
| 主分类号 | C12P17/10(2006.01)I |
| 分类号 | C12P17/10(2006.01)I;C12P17/02(2006.01)I;C12R1/77(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.21 US 60/313,757 |
| 申请(专利权)人 | 百时美施贵宝公司 |
| 发明(设计)人 | R·N·帕特尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-21 PCT/US2002/026810 |
| 进入国家日期 | 2004.02.20 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵蓉民;路小龙 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种方法，用于拆分包含分子式Ia和Ib的对映异构体或分子式IIa和IIb的对映异构体的混合物，其中，在两个分子式Ia和Ib中，R1相对于叔丁基基团是在顺式位置：或，其中，在两个分子式IIa或IIb中，R1是在相对于叔丁基基团的反式位置：其中，R1是-O-C(O)烷基，-O-C(O)芳基，或者-O-C(O)环烷基；包括的步骤为：(a)用脂酶或酰胺酶与所述混合物接触，其中所述酶催化所述混合物的立体选择性水解，提供两种化合物的混合物，其中，在一种化合物中，R1是-O-C(O)烷基，-O-C(O)芳基，或者-O-C(O)环烷基；和在另一个化合物中，R1是羟基；和(b)回收所述化合物中的一种或者两种。 |
| 摘要 | 一种用于拆分由下式[插入化学结构式]化合物的顺或反对映异构体组成的混合物的方法，其中R1是-O-C(O)烷基，-O-C(O)芳基或者-O-C(O)环烷基，该方法通过用羧酸酯水解酶接触该混合物来实施，羧酸酯水解酶催化该混合物的立体选择性水解，和应用这类对映异构体产生特别适合口服施用的抗肿瘤化合物。∴ |
| 国际公布 | 2003-02-27 WO2003/016543 英 |
