| 公开(公告)号 | CN101060838A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580039341.9 |
| 申请日期 | 2005.09.16 |
| 专利名称 | 用作类固醇性激素受体调节剂的新的含杂原子的四环衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/407(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/407(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D209/32(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.20 US 60/611,476 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | Z·隋;X·张;X·李 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-16 PCT/US2005/033330 |
| 进入国家日期 | 2007.05.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;韦欣华 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(II)化合物或其药学上可接受的盐， 其中 Y选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N＝、-NH-和-N(CH3)-；和Z选自-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-和-CH(OH)-； 或者，Y为-CH2-；和Z选自-O-、-S-、-SO-和-SO2-； 或者，Y为-CH＝；和Z选自-CH2-、-O-、-S-、-SO-和-SO2-； 或者，Y选自-CH2-、-O-、-S-、-SO-和-SO2-；和Z选自-CH2CH2-和-CH＝CH-； 表示任选的双键； R1选自氢、羟基、C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基、-C1-4烷基-NRCRD和-L1-R4-(L2)c-R5； 为5-7元芳族、部分不饱和或饱和环结构，任选含1-2个独立选自O、N或S的杂原子；其中所述杂原子不是桥原子； R6选自氢、C1-3烷基和CF3； a为选自0-2的整数； R2选自卤素、羟基、羧基、氧代、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、-O-芳烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-OC(O)-C1-4烷基、-O-SO2-C1-4烷基、-O-SO2-(卤代C1-4烷基)和-O-Si(CH3)2(叔-丁基)； b为选自0-2的整数； R3选自卤素、羟基、羧基、氧代、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、-O-芳烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-OC(O)-C1-4烷基、-O-SO2-C1-4烷基、-O-SO2-(卤代C1-4烷基)和-O-Si(CH3)2(叔-丁基)； L1选自-CH2-和-C(O)-； R4选自5-6元芳基和5-6元杂芳基； c为选自0-1的整数； L2选自-C1-4烷基-、-C2-4链烯基-、-O-C1-3烷基-、-S-C1-3烷基-和-NRB-C1-3烷基-；其中RB选自氢或C1-4烷基； R5选自-NRCRD、-C(O)-C1-4烷基、-CO2H、-C(O)O-C1-4烷基和-OC(O)-C1-4烷基； 其中RC和RD独立选自氢或C1-4烷基；或者，RC和RD与它们结合的氮原子一起形成5-7元芳族、部分芳族或饱和的环结构；其中环结构任选含1-2个选自O、N或S的另外的杂原子； 条件是，当R1为氢或甲基；R6为氢；和为苯基、吡啶基或噻吩基时；那么a或b至少之一不为0； 进一步的条件是，当Y为-NH-；Z为-CH2-；R1为氢，R6为氢，a为1，R2为甲基；b为0-1；和R3为卤素或甲氧基时；那么不是2-吡啶基； 进一步的条件是，当Y为-N(CH3)-；Z为-C(CH3)2-；R1为甲基，R6为氢；a为0；b为1；和R3为羟基时；那么不是苯基； 进一步的条件是，当Y为-CH2-；Z为-O-；R6为氢；a为0；b为0；和为苯基时；那么R1不是C1-4烷基或-C(O)-C1-3烷基； 进一步的条件是，当Y为-CH2-；Z为-O-；R1为氢；R6为氢；为苯基；a为1；和b为0时；那么R2不是卤素、硝基或C1-4烷氧基； 进一步的条件是，当Y为-CH2-；Z为-CH2CH2-；R1为氢，R6为氢，为苯基；a为1；和b为0时；那么R2不是卤素； 进一步的条件是，当Y为-CH2-；Z为-CH2CH2-；R1为氢，R6为氢；为吡唑基；a为1；和b为0时；那么R2不是C1-4烷氧基； 进一步的条件是，当Y为-CH2-；Z为-CH2CH2-；R1为氢，R6为氢；为噻吩基；a为0；和b为1；那么R3不是C1-4烷基； 进一步的条件是，当Y为-CH2-；Z为-CH2CH2-；R1为氢或C1-4烷基-N(C1-4烷基)2；R6为氢；为苯基；a为1；R2为硝基；和b为2；那么至少一个R3不是C1-4烷氧基； 进一步的条件是，当Y为-O-；Z为-CH2CH2-；R1为氢；R6为氢；a为1；R2为甲基；b为1；和R3为甲基时；那么不是苯基； 进一步的条件是，当Y为-O-；Z为-CH2CH2-；R1为氢；R6为氢；为苯基；a为0-1；和b为0时；那么R2不是卤素、硝基、氨基、-C1-4烷氧基或-C(O)O-C1-4烷基； 进一步的条件是，当Y为-O-；Z为-CH2CH2-；R6为氢；为苯基；a为1；R2为甲基；和b为0时；那么R1不是-C1-4烷基-N(CH3)2或-C1-4烷基-(4-甲基-哌啶基)； 进一步的条件是，当Y为-S-、-SO-或-SO2-；Z为-CH2CH2-；R1为氢或C1-4烷基；R6为氢，为苯基；a为1；和b为0时；那么R2不是C1-4烷基、羧基或-C(O)O-C1-4烷基； 进一步的条件是，当Y为-S-；Z为-CH2CH2；R6为氢；为苯基；a为0；和b为0时；那么R1不是-C1-4烷基-N(CH3)2； 进一步的条件是，当Y为-O-；Z为-CH2-；R1为氢；R6为氢；为苯基；a为1；b为0时；那么R2不是C1-4烷基或C1-4烷氧基； 进一步的条件是，当Y为-O-；Z为-CH2-；R1为C1-4烷基；R6为氢；为苯基；a为1；b为0时；那么R2不是-C(O)O-C1-4烷基； 进一步的条件是，当Y为-O-；Z为-CH2-；R1为氢；R6为氢；为苯基；a为0；b为1；那么R3不是卤素或C1-4烷基； 进一步的条件是，当Y为-O-；Z为-CH2-；R6为氢；为苯基；a为0；和b为0时；那么R1不是-C1-4烷基-N(CH3)2； 进一步的条件是，当Y为-S-；Z为-C(CH3)2-；R1为氢；R6为氢，为苯基；a为0；和b为1；那么R3不是卤素； 进一步的条件是，当Y为-S-；Z为-CH2-；R1为氢；R6为氢；为苯基；a为1；和b为0时；那么R2不是卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、三氟甲基或-C(O)O-C1-4烷基； 进一步的条件是，当Y为-S-；Z为-CH2-；R1为氢；R6为氢；为苯基；a为2；和b为0时；那么两个R2基团经选择不是(卤素和C1-4烷基)、(羟基和C1-4烷基)、(C1-4烷基和C1-4烷基)、(C1-4烷基和C |
| 摘要 | 本发明涉及新的含杂原子的式(II)四环衍生物，含有它们的药用组合物，它们在治疗由一种或多种类固醇性激素受体介导的病症中的应用以及制备它们的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/047017 英 |
