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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用作5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的N-吡咯烷-3-基-酰胺衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用作5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的N-吡咯烷-3-基-酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 美国辉瑞有限公司/马克·D·安德鲁斯;艾伦·D·布朗;保罗·V·菲什;迈克尔·J·弗雷;马克·I·兰斯代尔;艾伦·斯托比;弗洛里安·韦肯哈特;加文·A·惠特洛克
公开(公告)号 CN1835921A  
公开(公告)日 2006.09.20  
申请(专利)号 CN200480017222.9  
申请日期 2004.06.07  
专利名称 用作5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的N-吡咯烷-3-基-酰胺衍生物  
主分类号 C07D207/14(2006.01)I  
分类号 C07D207/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.17 GB 0314048.0;2003.8.6 US 60/493,126  
申请(专利权)人 美国辉瑞有限公司  
发明(设计)人 马克·D·安德鲁斯;艾伦·D·布朗;保罗·V·菲什;迈克尔·J·弗雷;马克·I·兰斯代尔;艾伦·斯托比;弗洛里安·韦肯哈特;加文·A·惠特洛克  
地址 美国纽约州  
颁证日  
国际申请 2004-06-07 PCT/IB2004/001943  
进入国家日期 2005.12.19  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 赵仁临;张平元  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)化合物: 和其药物和/或兽医药可接受的衍生物, 其中 R1是H、C1-6烷基、-C(X)Y、C3-8环烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基,其中环烷基、芳基或het基团任选被至少一个独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代; R2是芳基或杂芳基,每个任选被至少一个独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代; R3是C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基,其中环烷基、芳基或het基团任选被至少一个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代; X是S或O; Y是H、C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基; n是1或2,其前提是当n是1时,m是0或1,和当n是2时,m是0,其中如果m是0,则*表示手性中心; 芳基是苯基、萘基、蒽基或菲基; 杂芳基是芳香5-或6-员杂环,其含有至少一个N、O或S杂原子,任选稠合于芳基; het是芳香或非芳香4-、5-或6-员杂环,其含有至少一个N、O或S杂原子,任选稠合于5-或6-员碳环或含有至少一个N、O或S杂原子的第二个4-、5-或6-员杂环。  
摘要 式(I)化合物和其药物和/或兽医药可接受的衍生物,其中R1是H、C1-6烷基、-C(X)Y、C3-8环烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基,其中环烷基、芳基或het基团任选被至少一个独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代;R2是芳基或杂芳基,每个任选被至少一个独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代;R3是C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基,其中环烷基、芳基或het基团任选被至少一个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代;X是S或O;Y是H、C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基;n是1或2,其前提是当n是1时,m是0或1,和当n是2时,m是0,其中如果m是0,则*表示手性中心。本发明的化合物显示作为5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄入抑制剂活性,因而在各种治疗领域具有用途,例如尿失禁。  
国际公布 2004-12-23 WO2004/110995 英  
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