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作为抗肿瘤药的2-芳基-萘啶-4-酮类

医药数据库中心 药学论坛 北卡罗来纳-查佩尔山大学/K·-H·李;K·陈;S·-C·适
公开(公告)号 CN1252069C  
公开(公告)日 2006.04.19  
申请(专利)号 CN98804793.4  
申请日期 1998.03.05  
专利名称 作为抗肿瘤药的2-芳基-萘啶-4-酮类  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 1997.3.7 US 08/812,516  
申请(专利权)人 北卡罗来纳-查佩尔山大学  
发明(设计)人 K·-H·李;K·陈;S·-C·适  
地址 美国北卡罗来纳州  
颁证日  
国际申请 1998-03-05 PCT/US1998/004325  
进入国家日期 1999.11.03  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物: 其中A为芳香部分,选自: 其中: X1、X2和X3每一个为C; R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地选自H、烃基、烃氧基、卤,或两个相邻的R基团共同形成选自烃基二烯基、亚烃基氧基、亚烃基二氧基、亚烃基亚氨基和亚烃基二亚氨基的桥键基团;和 虚线表示该键为双键; 附加条件为: 当R1为H,R2为H,R3为甲基时,A不是苯基;和 当R1为甲基,R2为H,R3为甲基时,A不是苯基。  
摘要 本发明提供式(I)化合物,其中A和R1-R8在此被限定。式(I)化合物抑制微管蛋白聚合作用并且具有抗有丝分裂活性。式(I)化合物可用于治疗牛皮癣、痛风、乳头状瘤、肉赘和多种肿瘤。  
国际公布 1998-09-11 WO1998/039332 英  
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