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药 品 名 称 | 氟胞嘧啶 |
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英 文 药 名 | Flucytosine |
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其 他 名 称 | 5-FC、Aleobon、Ancobon、Ancotil、Ro-2-9915、5-氟胞嘧啶、安确治。 |
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药 理 作 用 |
本品为抑菌剂，高浓度时有杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转换为氟尿嘧啶，替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的合成。本品抗真菌谱窄，仅对酵母菌(新型隐球菌)和酵母样菌(念珠菌属)有较高的活性。对新型隐球菌和白色念珠菌的最低抑菌浓度为0.46-3.9mg/L。对其他真菌无活性。真菌对本品易产生耐药性。 本品口服吸收迅速而完全，生物利用度高，为76%-89%，口服一次30mg/kg，给药后2小时内可出现30-40mg/L的血药峰浓度。静脉注射的血药浓度与口服的结果相似。半衰期为3-6小时，肾功能不全者可明显延长至8-12小时。本品组织内活性高，蛋白结合率为5%，口服后广泛分布于肝、肾脾、心、肺等组织内，又能透入脑脊液、感染的腹腔、关节腔以及房水中。进入脑脊液中的药物浓度接近血清药物浓度。24小时尿中排出原形药物约80%-90%。约有10%的药物不吸收，随粪便排出。 |
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临 床 应 用 | 用于由念珠菌与隐球菌引起的深部真菌感染，包括隐球菌性脑膜炎及着色性真菌病等。常配合两性霉素B联合用药，疗效满意。 |
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禁 忌 症 | 对本品过敏者及孕妇禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)少数有胃肠道不适、恶心、呕吐、腹胀、腹泻。 (2)偶可致白细胞减少、血小板减少，偶可发生全血细胞减少、骨髓抑制，甚至再生障碍性贫血。 (3)可有肝、肾功能轻度损害，一般为一过性血清转氨酶升高，少见血清胆红素升高及肝肿大，偶见肝坏死者。 (4)过敏反应。 (5)偶可发生暂时性神经精神失常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。 (6)对大鼠有致畸胎作用。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.25g，0.5g；胶囊剂0.25g；注射剂250m1：2.5g(1%)。 |
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注 意 事 项 |
(1)肝、肾功能不全及骨髓抑制者慎用。 (2)静滴时间以6小时为宜。 (3)与两性霉素B合用有协同作用，可加强对隐球菌性脑膜炎及其他深部真菌病的疗效，且可减少耐药性产生。 (4)用药期间，每周检查肝功能，定期查血常规及肾功能。 (5)有肾功能减退者，宜减量应用，并根据血药浓度测定结果调整剂量。 (6)宜贮藏在15-20℃之间。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
