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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：抗生素类药物 三级分类：青霉素类 | |
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| Procarine Benzylpenicillin | |
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| 1.注射剂(粉)：40万U；2.注射剂(油)：300万U(10ml)；3.注射剂：30万U(1ml)。4.注射剂(每1mg的普鲁卡因青霉素相当于1011个青霉素U)：40万U(含普鲁卡因青霉素30万U和青霉素钠或钾10万U)，80万U(含普鲁卡因青霉素60万U和青霉素钠或钾20万U)。 | |
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| 普鲁卡因青霉素为青霉素G的一种长效肌内注射制剂，是普鲁卡因与青霉素G的等克分子复合物。其作用机制同青霉素G。本药的特点是吸收缓慢，血药浓度维持时间较长且达峰时间长。在临床所用的普鲁卡因青霉素制剂内，除普鲁卡因青霉素外，含有一定量的青霉素G(钠或钾)，二者之比为3∶1。其中青霉素G吸收快，0.5h达峰值，迅速发挥抗菌作用，普鲁卡因青霉素则缓慢吸收，维持较长时间的血药浓度，发挥其长效的特点。本药对革兰阳性球菌(溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟病)具有很强的抗菌活性，对革兰阳性杆菌(白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)以及个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有较强的活性。本药对产青霉素酶的葡萄球菌无活性。 | |
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| 本药在血清中水解为青霉素G，成人肌内注射30万U，2h后达血药浓度峰值，约为1.6mg/L，24h后仍可测得。一周内新生儿肌内注射50000U/kg，2～12h后平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24h后为1.5mg/L。一周以上的新生儿，肌内注射50000U/kg，4h后血药浓度为5～6mg/L，24h后为0.4mg/L。本药有30%在肝脏代谢，60%～90%的给药量以原形快速从肾小管排泄，清除半衰期约为30min。血液透析可清除大部分药物。医学全.在线www.med126.com本品在水中溶解度小，在体内吸收、排泄均缓慢，作用较青霉素缓慢而持久。 | |
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| 1.适用于治疗对青霉素G高度敏感的A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、肺炎球菌肺炎。2.适用于治疗对青霉素G敏感的金黄色葡萄球菌所致的皮肤软组织感染、樊尚咽峡炎等。3.也可单独用于治疗钩端螺旋体病、虱传回归热、早期梅毒等。 | |
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| 1.对本药或其他青霉素类药过敏者。2.对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者。 | |
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| 1.交叉过敏：(1)对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏；(2)患者对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏也可能对普鲁卡因青霉素过敏。2.慎用：(1)对头孢菌素类药过敏者慎用；(2)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏史者慎用；(3)本药可经乳汁排出，可使婴儿致敏，哺乳期妇女慎用；(4)肾功能严重损害者慎用。3.药物对检验值或诊断的影响：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；(2)少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。 | |
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| 1.过敏反应：过敏反应为本药主要的不良反应，包括严重的过敏反应-过敏性休克(Ⅰ型变态反应)、血清病型反应(Ⅲ型变态反应)、溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)，以及药疹、接触性皮炎、哮喘发作等其他过敏反应症状。2.毒性反应：肌内注射本药时偶可发生肌肉挛缩、局部或足趾缺血性坏疽；如药物不慎注入血管内可引起脊髓病变和缺血性坏死。3.二重感染：本药治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。4.中枢神经系统：有报道大剂量用药后偶致焦虑、精神错乱、激动、幻觉等中枢神经症状。5.若注射本品误入静脉，可于注射当时或数min内发生精神错乱、幻视、幻听、心悸、发绀、头晕、畏寒等症状，但神志清楚，血压不下降。医.学全在线www.med126.com | |
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| 肌内注射：每次60万～120万U，每天1～2次，临用前加适量灭菌注射用水制成混悬液。用前需做皮试。 | |
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| 1.与丙磺舒合用可减少本药的排泄，增加血药浓度水平。2.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可减少本药在肾小管的排泄，使本药血药浓度升高，血清半衰期延长；但毒性也可能增加。3.与磺胺类药合用可减少本药在肾小管的排泄，使血药浓度升高，血清半衰期延长，但毒性也可能增加。4.本药与华法林合用可加强华法林的抗凝血作用。5.本药与甲氨蝶呤同用时，由于相互竞争肾小管分泌，可使甲氨蝶呤的肾脏清除率降低，血药浓度升高，增加甲氨蝶呤毒性。6.本药与四环素、红霉素、氯霉素等抑菌剂同用可使本药抗菌作用降低，可能的机制为相互拮抗作用(氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌作用可干扰本药的杀菌活性)。在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时普鲁卡因青霉素不宜与这些药合用。7.与考来烯胺同用可降低普鲁卡因青霉素的吸收，可能的机制是青霉素被考来烯胺结合。8.与考来替泊同用普鲁卡因青霉素的血药浓度水平降低78%～79%，血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少75%～85%。9.本药与氨基糖苷类药合用可使氨基糖苷类药的化学性失活，降低氨基糖苷类药的药效。10.本药与避孕药同用可降低避孕药的药效，可能的机制为减少避孕药的肠肝循环。11.本药与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是本药对伤寒沙门菌有抗菌活性。医学全.在线www.med126.com | |
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| 目前临床多用于梅毒的治疗，也用于风湿热和(或)舞蹈病的治疗。为繁殖期杀菌剂，抗菌谱与青霉素相同，但作用较持久。 | |
