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阿糖胞苷/Cytarabine

 药
 品
 名
 称
阿糖胞苷
 英
 文
 药
 名
Cytarabine
 其
 他
 名
 称
ARA-C、Arabinoside、Arabitin、Aracytin、CAR、Cyto-sine、CytosineArabinoside、阿糖胞甙、阿糖胞嘧啶、胞核嘧啶阿拉伯糖甙、胞嘧啶阿拉伯糖苷、雅玛山阿糖胞苷、盐酸阿糖胞苷、科鼎(Cytarbine-Faulding)、爱力生(Alexan)、赛德萨(Cytosar)、赛德威、赛得萨。
 药
 理
 作
 用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物,对处于S增殖期细胞的作用最为敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
 临
 床
 应
 用
用于急性非淋巴细胞及淋巴细胞白血病慢性粒细胞白血病急变期、恶性淋巴瘤、脑膜白血病、卵巢癌、消化道癌、眼带状疱疹单纯疱疹结膜炎等。
 禁
 忌
 症
孕妇及哺乳期妇女忌用。
 不
 良
 反
 应
(1)造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血巨幼细胞性贫血
(2)白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病。
(3)较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。
 制
 剂
 规
 格
(盐酸盐)注射剂50mg,0.1g,0.5g,lg;lml:50mg,2ml:0.1g,10ml:0.5g,20ml:lg;滴眼液1%。
 注
 意
 事
 项
(1)使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量 的增高。
(2)下列情况应慎用:骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不 全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或 放射治疗。
(3)用药期间应定期检查:周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及 肝肾功能。
(4)静滴后能通过血脑屏障,浓度可达血浆浓度的40%左右。
(5)鞘内注射时,可同时注入地塞米松,以减少副作用。
(6)与甲氨蝶呤联合应用时,若无用本品,6小时后再用甲氨蝶呤疗效相加;若48小时后再用甲氨蝶呤则增效;若先用甲氨蝶呤后用本品则减效。
(7)使用本品时患者应多饮水,保持尿碱性或同时服别嘌醇,以防出现血清尿酸增高及尿酸性肾病形成。
(8)本品和两性霉素B、地高辛合用使其作用下降或缩短。
(9)粉针剂溶解后冷藏可保存1周,室温仅保存24小时。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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