|
药 品 名 称 | 甲硝唑 |
|
英 文 药 名 | Metronidazole |
|
其 他 名 称 | Arilin、Bayer-5360、Clont、Cont、Danizol、Elyzol、Flagyl、Fossy-ol、Fragyl、Metronid、Metrozine、Noritate、Novonidazol、Orvagil、RP-8823、Trichazol、Tricocet、Vagimid、甲硝达唑、甲硝基羟乙唑、甲硝基羟乙唑G、甲硝咪乙醇、甲硝羟乙唑、硝基甲嘧啶乙唑、硝基羟乙唑、咪唑尼达、夫纳捷、弗来格、克隆特、麦斯特、麦芙欣、迷尔脱、灭滴、灭滴灵、灭滴宁、灭滴唑、耐瑞、平洁、舒瑞特、阴康宁、牙康、牙周康、牙痛安、甲硝唑磷酸二钠。 |
|
药 理 作 用 |
本品的硝基，在无氧环境中被还原成氨基，产生的细胞毒物质，抑制细菌DNA合成，干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细菌死亡。对革兰阴性和阳性厌氧菌均有明显的抗菌作用，其中对拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)、梭形杆菌属、梭状芽胞杆菌属(包括破伤风杆菌)、真杆菌及消化球菌、消化链球菌、厌氧球菌、幽门螺杆菌较敏感，耐药菌少见，为厌氧菌感染首选药物。对需氧菌或兼性需氧菌无效。本品对滴虫和各型阿米巴原虫都有杀灭作用，为治疗阴道滴虫病和抗阿米巴原虫首选药物。可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，可用于治疗阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿。其中，对梭状芽胞杆菌属的抗菌作用强于替硝唑，对厌氧球菌、脆弱拟杆菌及梭形杆菌属的作用不如替硝唑。 口服吸收良好，吸收率大于80%，生物利用度高达80%，口服0．25g，1小时的血药峰浓度可达6μg/ml，有效浓度能维持12小时才静脉滴注本品15mg/kg，每6小时一次，血清药物浓度可达25μg/ml。本品在体内有广泛的分布，可进入唾液、乳汁、胸水、前列腺、精液、阴道分泌物、牙槽骨、肝浓疡的浓液中，也可进入脑脊液，可透过胎盘。半衰期为8-14小时。本品的80%在体内经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，代谢物也有一定活性。代谢物及部分原形药物主要由尿排泄(占60%。80%)，少部分随粪便排出(占6%-15%)，皮肤也可排出部分。 |
|
临 床 应 用 | 用于厌氧菌引起的各系统感染、厌氧菌败血症、口腔厌氧菌感染、胃窦炎等，对丝虫病、绦虫病、毛囊虫病、贾第氏鞭毛虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染、抗生素诱发的伪膜性肠炎、克隆病、痤疮、洒糟鼻等亦有效。本品为高效的口服杀灭滴虫药，用于阴道滴虫病及男子滴虫寄生等。也用于阿米巴痢疾及阿米巴肝脓疡。还可与破伤风抗毒素(TAT)合用，治疗破伤风。 |
|
禁 忌 症 | 对本品过敏、器质性中枢神经系统疾病、血液病患者及妊娠3个月以内孕妇、乳母禁用。 |
|
不 良 反 应 |
(1)偶有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、荨麻疹、皮炎、舌炎、口腔炎、口中有金属味、膀胱炎、排尿困难、白细胞轻度减少等，一般不影响治疗，停药后可恢复。 (2)神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，超量或延长治疗时可能出现癫痫发作等严重不良反应。 (3)静脉给药，可形成血栓性静脉炎。 (4)可发生真菌的二重感染。 |
|
制 剂 规 格 | 片剂0.2g，0.5g；胶囊剂0.2g。 |
|
注 意 事 项 |
(1)抑制乙醛脱氢酶，抑制酒精代谢，因而可加强乙醇的作用，服药期间禁用含乙醇的饮料和药物，否则，可发生双硫仑样反应，表现为颜面潮红、脉搏加 快、呼吸困难、斑疹等，继之面色苍白、恶心、血压下降、心悸、心律不齐等。 (2)肝、肾功能不全者慎用。本品经肝脏代谢，肝功能不足者药物可蓄积，应酌情减量。肾功能不全者用量减半。 (3)患者服药期间尿液可呈棕红色。 (4)能抑制香豆素等抗凝药的代谢，从而提高其抗凝效果，使凝血酶原时间延长。与华法林钠同服可引起血内凝血酶过少，必要时要调整华法林钠剂量。 (5)苯巴比妥和皮质类固醇可降低本品浓度。 (6)与土霉素同用可影响本品疗效。 (7)西米替丁等肝酶诱导剂可使本品加速消除而降效。 (8)出现运动失调及中枢神经系统症状即应停药。 (9)应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐过多，可引起钠潴留。 (10)可诱发白色念珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药。 (11)可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应停药或减量。 (12)外用制剂应避免接触眼睛。 (13)不应与其他药物同瓶静滴。 (14)重复治疗应间隔4—6周。 (15)治疗滴虫病，用药期间应注意一日换内裤，注意洗涤用具的消毒，以免重复感染；治疗结束、月经后需重复1疗程以巩固疗效；以夫妻同治为佳。 (16)复方甲硝唑片(Metronidazole compound)，又名面康净片，每片含甲硝唑0.2g、维生素B60.02g，口服，一次1-2片，一日3-4次。 (17)苯酰甲硝唑(Benzoylmetronidazole)，为甲硝唑的衍生物，在体内释出甲硝唑而起作用。混悬剂10ml：0.64g；口服；一次5-10ml，一日3次，饭前一小时，7日为一疗程，或遵医嘱。 |
|
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
