| 公开(公告)号 | CN1127513C |
| 公开(公告)日 | 2003.11.12 |
| 申请(专利)号 | CN96198523.2 |
| 申请日期 | 1996.11.11 |
| 专利名称 | 具有金属肽酶抑制活性的膦酸衍生物 |
| 主分类号 | C07K5/062 |
| 分类号 | C07K5/062;C07K5/065;A61K38/05;A61P9/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.11.23 IT MI95A002430 |
| 申请(专利权)人 | 萨宝集团公司 |
| 发明(设计)人 | G·诺茨尼;D·博塔;F·森塔格罗 |
| 地址 | 意大利维琴察 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP96/04911 1996.11.11 |
| 进入国家日期 | 1998.05.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 下式的化合物及其用药盐：其中，R是直链或支链C1-C6烷基，该烷基上可无取代或取代有一个或多个氟原子，芳基或芳烷基，此芳烷基的烷基部分含1至6个碳原子，其芳基部分是苯基、1-萘基、2-萘基或含1或2个选自氮原子、氧原子及硫原子的杂原子的5或6元芳杂环，该芳基上可无取代或取代有一个或多个相同或不同的取代基，该取代基选自卤原子、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、烷基部分有1至3个碳原子烷基磺酰基或烷氧羰基、羧基、氨基羰基、酰氨基、氨基磺酰基、烷基部分含1至3个碳原子的单或二烷基氨基羰基；R1和R2相同或不同，表示氢原子或直链或支链C1-C4烷基；R3是直链或支链C1-C6烷基或芳烷基，该芳烷基的烷基部分含1至6个碳原子，其芳基是苯基、1-萘基、2-萘基或含1或2个选自氮原子、氧原子及硫原子的杂原子的5或6元芳杂环，如R所述该芳基可无取代或被取代；R4是含1或2个选自氮原子、氧原子及硫原子的杂原子的5或6元芳杂环，该芳杂环可无取代或取代有含1或2个选自氮原子、氧原子及硫原子杂原子的5或6元芳杂环或苯基；或者是被含1或2个选自氮原子、氧原子及硫原子的杂原子的5或6元芳杂环取代的苯基；苯基及杂环基可无取代或取代有一个或多个相同或不同的取代基，该取代基选自卤原子、烷基、烷氧基、烷硫基或烷基部分含1至3个碳原子的烷氧羰基；X是单键或-O-CONH-或者-CONH-基团；用星号标记的碳原子是不对称碳原子；条件是R4不是咪唑基或吲哚基。 |
| 摘要 | 本文描述了式(I)的化合物其制备方法及其药物组合物，其中R是烷基、芳基或芳烷基，此芳烷基的芳基是苯基、萘基或杂环基；R1和R2相同或不同，是氢原子或烷基；R3是芳基或其中芳基如上的芳烷基；R4无取代或被杂环或苯基取代的杂环，或者是被杂环取代的苯基(R4不是咪唑基或吲哚基)；X是化学键或-OCONH或-CONH-基团。式(I)化合物具有双重ACE-抑制和NEP-抑制活性并可用于治疗心血管疾病。∴ |
| 国际公布 | WO97/19102 英 1997.5.29 |
