| 公开(公告)号 | CN1454214A |
| 公开(公告)日 | 2003.11.05 |
| 申请(专利)号 | CN01813865.9 |
| 申请日期 | 2001.08.02 |
| 专利名称 | 具有增高功效的修饰生物肽 |
| 主分类号 | C07K14/605 |
| 分类号 | C07K14/605;C07K14/00;C07K14/47;A61K38/04;C07K14/635;C07K14/655 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.2 US 60/222,619 |
| 申请(专利权)人 | 赛莱技术公司 |
| 发明(设计)人 | 丹尼斯·格拉弗尔;阿卜代尔克里姆·哈比 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CA01/01119 2001.8.2 |
| 进入国家日期 | 2003.02.08 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 丁业平;王维玉 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 式Xn-R1的肽，其中：-R1是肽序列、其官能类似物或其片段；各X可以相同或彼此独立并选自下列刚性构象部分：i)直链、被取代的C1-C10烷基；ii)支链、被取代的C1-C10烷基；iii)直链或支链、未被取代或被取代的C1-C10链烯；iv)直链或支链、未被取代或被取代的C1-C10链炔；v)未被取代或被取代的、饱和或不饱和C3-C10环烷基或杂环烷基其中所述的杂原子是O、S或N；vi)未被取代或被取代的C5-C14芳基或杂芳基其中所述的杂原子是O、S或N；其中在定义i)-vi)中的取代基含有一个或多个a)直链或支链C1-C6烷基；b)直链或支链C1-C6链烯；c)直链或支链C1-C6链炔；d)C3-C10环烷基或杂环烷基其中至少2个碳原子任选地与C1-C10烷基、C1-C10链烯、C1-C10链炔、C3-C10环烷基或杂环烷基、和C5-C14芳基或杂芳基连接；或e)C5-C14芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基的至少2个碳原子任选地与C1-C10烷基、C1-C10链烯、C1-C10链炔、C3-C10环烷基或杂环烷基、和C5-C14芳基或杂芳基连接；所述基团X也含有至少一个选自下列的基团：α)经酰胺键在肽序列的N端、肽序列的C端、肽序列链的可利用羧基或氨基位点及其组合用于与肽序列偶联的羧基或氨基；和β)经酯键在该肽序列链上的可利用羟基位点及其组合用于与肽序列偶联的羧基；；其中，n是介于1-5的整数；和其任何异构体，包括顺式和反式构象、差向异构体、对映异构体、非对映异构体和消旋混合物。不包括美国专利号6,020,311的权利要求1所述的肽。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有高效价、长效活性和/或长半寿期的修饰生物肽。经偶联通过酰胺键用至少一个刚性构象取代基在肽的N端上、在肽的C端上、在沿肽链的游离氨基或羧基上，或者在多个这些位点上进行修饰。那些肽在例如与病变如II型糖尿病有关的胰岛素耐受性的治疗中表现出临床效果。 |
| 国际公布 | WO02/10195 英 2002.2.7 |
