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含D-2-烷基色氨酸、能促进生长激素释放的寡肽化合物

公开(公告)号 CN1126759C  
公开(公告)日 2003.11.05  
申请(专利)号 CN96199086.4  
申请日期 1996.12.04  
专利名称 含D-2-烷基色酸、能促进生长激素释放的寡肽化合物  
主分类号 C07K5/062  
分类号 C07K5/062;C07K5/083;C07K5/103;C07K5/078;C07K5/117;A61K38/05;A61K38/06;A61K38/07  
分案原申请号  
优先权 1995.12.20 IT MI95A002681  
申请(专利权)人 R·德根格希  
发明(设计)人 R·德根格希  
地址 瑞士圣色古  
颁证日  
国际申请 PCT/EP96/05393 1996.12.4  
进入国家日期 1998.06.17  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 郭建新  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 下式的肽:A-D-X-D-Mrp-B其中A是氢,2-氨基异丁酰基,4-氨基丁酰基,D代表右旋异构体,X是Mrp,其中Mrp表示下式的2-烷基色氨酸:其中,R是氢,CHO,SO2CH3,1,3,5-三甲基苯-2-磺酰基,PO3(CH3)2,PO3H2;R1是C1-C3烷基;或者X是一个被保护了的丝氨酸残基,即Ser(Y),其中Y可以是苄基,对氯苄基,4-甲苄基,2,4,6-三甲氧苄基,叔丁基;B是NR2R3,其中R2和R3可以相同或不同,它们是氢或C1-C3烷基;一个OR4基团,其中R4是氢或C1-C3烷基;或者B是C-Lys-NH2基团,其中C是Phe或Mrp,以及所述任一种多肽与药物学上可接受的有机或无机酸形成的加合盐。  
摘要 下式的肽:A-D-X-D-Mrp-B,其中A是氢,2-氨基异丁酰基,4-氨基丁酰基,D代表右旋异构体,X是Mrp,其中Mrp表示2-烷基色氨酸或X是一个被保护了的丝氨酸残基,即Ser(Y),其中Y可以是苄基,对氯苄基,4-甲氧苄基,2,4,6-三甲氧苄基,叔丁基;B是NR2R3,其中R2和R3可以相同或不同,它们是氢或C1-C3烷基;一个OR4基团,其中R4是氢或C1-C3烷基C-Lys-NH2基团,其中C是Phe或Mrp,以及所述任一种多肽与药物学上可接受的有机或无机酸形成的加合盐;这些化合物能促进生长激素释放并具有口服活性。  
国际公布 WO97/22620 英 1997.6.26  
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