| 公开(公告)号 | CN1134264C |
| 公开(公告)日 | 2004.01.14 |
| 申请(专利)号 | CN95192899.6 |
| 申请日期 | 1995.03.03 |
| 专利名称 | 抗血栓形成剂 |
| 主分类号 | A61K38/00 |
| 分类号 | A61K38/00;C07D205/08;C07D223/16;C07D239/02;C07D211/26;C07D285/08;C07D285/14;C07D417/00;C07D513/00;C07D277/04;C07D277/18;C07D277/38;C07D263/04;C07D263/16;C07D295/00;C07D207/00;C07D207/08;C07D207/10;C07C229/00;C07C241/00;C07C243/00;C07C249/00;C07C233/00;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.3.4 US 08/206,553 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·F·史密夫;M·R·怀利 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | 2004.01.14 |
| 国际申请 | PCT/US95/02558 1995.3.3 |
| 进入国家日期 | 1996.11.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;王其灏 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I所示的化合物或其药物上可接受的盐；或所述化合物的药物上可接受的溶剂化物或其盐：X-Y-NH-(CH2)r-GI其中：X是其中：T是C3-C8环烷基、C1-C8烷基、或a是0、1或2；Q是-OH、C1-C4烷氧基，或-NH-A；A是氢、C1-C4烷基、R”SO2-、R”OC(O)-或-(CH2)g-Rm；g是1；R’是氢或C1-C4烷基；R”是C1-C4烷基或C1-C4全氟烷基；Rm是COORb；各个Rb独立地是氢或C1-C4烷基；Z是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、卤素或RaSO2NH-，其中Ra是C1-C4烷基；Y是r是1、2或3；G是其中D和E各自独立地是N或CH；k是0或1；以及R是-NH2、或而且其中下面的芳环或杂芳环中的一个至所有其余未取代的碳原子可以带有一个氟取代基：其条件是：如果G表示或那么如果R′表示H；Q为-NH-A；且A表示：H，C1-4烷基，R″SO2-，其中R″基表示C1-4烷基，R″OC(O)-，其中R″基表示C1-4烷基，或者-(CH2)g-COORb，那么T(CH2)a基不表示(i)C1-8烷基；(ii)-(CH2)a-C5-6环烷基；(iii)-(CH2)a-苯基，此处苯基为未取代的或被C1-4烷基取代的苯基；(iv)-(CH2)a-苯基，其中a为0或1以及苯基被羟基或C1-4烷氧基之一取代，或(v)-(CH2)a-萘基，其中a为0或1；另外的条件是，如果：r为1；G表示那么如果T不是被RaSO2NH-取代的苯基；R′表示H；则Q不是OH、C1-4烷氧基或-NH-A，其中A表示：(i)H，C1-4烷基；(ii)R″OC(O)-，其中R″为C1-4烷基；或(iii)R″SO2-。 |
| 摘要 | 本发明涉及凝血酶抑制剂化合物，其通式(I)为X-Y-NH-(CH2)r-G，式中X、Y、r和G具有说明书中所定义的含义，也涉及含有此类化合物的医药配方及其作为凝血酶抑制剂、凝血抑制剂和血栓栓塞无序剂的用途。 |
| 国际公布 | WO95/23609 英 1995.9.8 |
