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6-巯基环糊精衍生物、包含6-巯基环糊精衍生物的药物组合物及其用途

公开(公告)号 CN1188428C  
公开(公告)日 2005.02.09  
申请(专利)号 CN00816360.X  
申请日期 2000.11.23  
专利名称 6-巯基环糊精衍生物、包含6-巯基环糊精衍生物的药物组合物及其用途  
主分类号 C08B37/16  
分类号 C08B37/16;A61K31/724  
分案原申请号  
优先权 1999.11.29 EP 99309558.7  
申请(专利权)人 阿克佐诺贝尔公司  
发明(设计)人 张明强;R·帕林;D·J·贝内特  
地址 荷兰阿纳姆  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2000/011789 2000.11.23  
进入国家日期 2002.05.28  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 任宗华  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 一种具有通式I的6-巯基环糊精衍生物或其药物可接受的盐;式I其中m是0至7、n是1至8和m+n=7或8;R是(C1-C6)亚烷基,任选被1至3个OH基团取代;X是COOH、CONHR1、NHCOR2、SO2OH、O(CH2-CH2-O)q-H、OH或四唑-5-基;R1是氢或(C1-3)烷基;R2是羧基苯基;q是1至3;当X是COOH时,R是(CH2)o-亚苯基-(CH2)p-,其中o和p各自独立地是0至4;不包括6-全脱-6-全(2-羟基乙基硫代)-β-环糊精;6-单脱氧-6-单(2-羟基乙基硫代)-β-环糊精;6-全脱氧-6-全(2-羟基乙基硫代)-γ-环糊精;6-全脱氧-6-全(羧基甲基硫代)-β-环糊精;6-单脱氧-6-单(羧基甲基硫代)-β-环糊精;6A,6B-二脱氧-6A,6B-二[(邻羧基苯基)硫代]-β-环糊精;6A,6B-二脱氧-6A,6B-二(羧基甲基硫代)-β-环糊精;和6-全脱氧-6-全(2,3-二羟基丙基硫代)-β-环糊精。  
摘要 公开一种具有通式I的6-巯基环糊精衍生物或其药物可接受的盐,式中m是0至7、n是1至8和m+n=7或8;R是(C1-C6)亚烷基,任选被1至3个OH基团或(CH2)o-亚苯基-(CH2)p-取代;o和p各自独立地是0至4;X是COOH、CONHR1、NHCOR2、SO2OH、PO(OH)2、O(CH2-CH2-O)q-H、OH或四唑-5-基;R1是氢或(C1-3)烷基;R2是羧基苯基;q是1至3。6-巯基环糊精衍生物极适用于药物诱导肌肉神经麻醉的反转。∴  
国际公布 WO2001/040316 英 2001.6.7  
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