| 公开(公告)号 | CN1189214C |
| 公开(公告)日 | 2005.02.16 |
| 申请(专利)号 | CN99814243.3 |
| 申请日期 | 1999.12.01 |
| 专利名称 | 具有改善的治疗范围的、含核苷酸合成抑制剂的制剂 |
| 主分类号 | A61K45/06 |
| 分类号 | A61K45/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.12.10 DE 19857009.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·林德纳;B·哈斯 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1999/009380 1999.12.1 |
| 进入国家日期 | 2001.06.08 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 吴亦华 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 制剂，其中包含1)至少一种选自降胆宁、消胆胺和活性炭的，基本上阻止核苷酸合成抑制剂肝肠循环的化合物或选自尿苷、嘌呤、嘌呤核苷酸或嘧啶核苷酸的，以延迟的方式拮抗核苷酸合成抑制剂作用的化合物，及2)至少一种选自下列的核苷酸合成抑制剂：2-吗啉代乙基-(E)-6-(1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代异苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸酯、咪唑立宾和式I或式II化合物和/或式I或式II化合物的可能立体异构体和/或式II化合物生理学上可接受的盐，其中R1代表a)C1-C4烷基，b)C3-C5环烷基，c)C2-C6烯基或d)C2-C6炔基，R2代表a)-CF3，b)-O-CF3，c)-S-CF3，d)-OH，e)-NO2，f)卤素，g)苄基，h)苯基，i)-O-苯基，k)-CN或l)被下列基团单-或多取代的-O-苯基：1)C1-C4烷基，2)卤素，3)-O-CF3，4)-O-CH3，R3代表a)C1-C4烷基，b)卤素，或c)氢原子，以及X代表a)-CH-或c)氮原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制剂，其中包含基本上阻止核苷酸合成抑制剂的肝肠循环或以延迟的方式拮抗核苷酸合成抑制剂作用的化合物和核苷酸合成抑制剂，如白瑞夸尔，Mycophenolatmofetil，2-吗啉代乙基-(E)-6-(1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代异苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸酯、氨甲蝶呤、咪唑立宾和式(I)或式(II)化合物。该制剂适合于治疗免疫疾病或者癌症或用于器官移植。∴ |
| 国际公布 | WO2000/033876 德 2000.6.15 |
