公开(公告)号 | CN1923849A |
公开(公告)日 | 2007.03.07 |
申请(专利)号 | CN200510029221.2 |
申请日期 | 2005.08.30 |
专利名称 | 固相多肽合成奥曲肽的制备方法 |
主分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
分类号 | C07K7/64(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海子能制药有限公司;周逸明 |
发明(设计)人 | 周逸明 |
地址 | 200333上海市普陀区千阳路57号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海世贸专利代理有限责任公司 |
代理人 | 叶克英 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种固相多肽合成奥曲肽的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:以2-氯-三苯甲基树脂、三苯甲基树脂作树脂、4-甲基三苯甲基树脂或4-甲氧基三苯甲基树脂为起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护八肽树脂,其间依次脱去Fmoc-保护基团,用TBTU或HBTU及HOBT为缩合剂进行接肽反应,得保护的还原型八肽树脂后,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得还原型奥曲肽,并在pH7-11的条件下用空气氧化,获得奥曲肽粗品,再经C18(或C8)柱分离纯化,冷冻干燥后,制得奥曲肽精品。 |
摘要 | 本发明公开了一种固相多肽合成奥曲肽的制备方法。本发明的方法包括如下步骤:以2-氯-三苯甲基树脂、4-甲基三苯甲基树脂或4-甲氧基三苯甲基树脂作起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护八肽树脂,其间依次脱去Fmoc-保护基团,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得还原型奥曲肽,并在pH7-11的条件下用空气氧化,获得奥曲肽粗品,再经C18(或C8)柱分离纯化,制得奥曲肽精品。本发明的方法,具备规模化生产能力,工艺稳定,原辅材料来源方便,生产周期短,收率高,质量稳定,生产成本低,接肽收率高,避免使用氟化氢等剧毒试剂,三废污染少,采用C18(或C8)柱进行分离纯化。 |
国际公布 |