公开(公告)号 | CN1205172C |
公开(公告)日 | 2005.06.08 |
申请(专利)号 | CN00811365.3 |
申请日期 | 2000.08.04 |
专利名称 | 普伐他汀钠盐晶体 |
主分类号 | C07C69/732 |
分类号 | C07C69/732;C07C67/52;A61K31/22 |
分案原申请号 | |
优先权 | 1999.8.6 SL P-9900191 |
申请(专利权)人 | 莱克制药与化学公司 |
发明(设计)人 | 兹兰科·普夫劳姆 |
地址 | 斯洛文尼亚卢布尔雅那 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/IB2000/001103 2000.8.4 |
进入国家日期 | 2002.02.05 |
专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
代理人 | 林晓红 |
国省代码 | 斯洛文尼亚;SI |
主权项 | 晶体形式的普伐他汀钠盐,其中所述晶体在X射线衍射测定中产生与图2所示的衍射图中显示的信号相同的信号。 |
摘要 | 洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、美伐他汀、atorvastatin、氟伐他汀、cervastatin及其衍生物和类似物已知是HMG-CoA还原酶抑制剂并被用作抗高胆固醇血药。它们中的大部分是通过用属于曲霉属、红曲属、诺卡菌属、 拟无枝酸菌属、毛霉菌属或青霉属的不同物种微生物发酵生产的,它们中的一些通过用化学合成的方法处理发酵产物而得到,或者它们是产物。本发明涉及普伐他汀钠盐的新的晶体形式,其化学名为1,2,6,7,8,8a-六氢-β,δ,6-三羟基-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸单钠盐(1-naphthaleneheptanoid acid,1,2,6,7,8,8a-hexahydro-β,δ,6-trihydroxy-2-methyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-,mono sodium salt),它作为药物有用,本发明还涉及其制备和分离方法,并涉及含有晶体形式的普伐他汀钠盐的药物配方和药物治疗方法。普伐他汀钠盐的新的晶体形式在高胆固醇血症和高脂血症的治疗中有用。 |
国际公布 | WO2001/010813 英 2001.2.15 |