| 公开(公告)号 | CN1628101A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN03803447.6 |
| 申请日期 | 2003.01.15 |
| 专利名称 | 用作整联蛋白αvβ6抑制剂的3-烷酰基氨基-丙酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/74 |
| 分类号 | C07D213/74;A61K31/4402;A61P17/00;A61P11/00;A61P9/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.6 DE 10204789.8 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·施特勒;O·沙特;A·约恩齐克;S·戈德曼 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/000327 2003.1.15 |
| 进入国家日期 | 2004.08.06 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物其中：R1、R1’和R1”为H、A、Ar、Het1、Hal、NO2、CN、OR4、COA、NHCOA、NH(CHO)、NR4、COOR4或CONHR42，R2为A、Ar、(CH2)mXA、(CH2)mOH、(CH2)mNH2、(CH2)mNHA、(CH2)mNA2、(CH2)mNHCOA、(CH2)mNO2、(CH2)mCOOR(CH2)mCONH2、(CH2)mX(CH2)oAr、(CH2)mX(CH2)oCHAr2、(CH2)mX(CH2)oCAr3、(CH2)mXCOYA、(CH2)mXCOY(CH2)oAr、(CH2)mX(CH2)oHet(CH2)mX(CH2)oCHHet12、(CH2)mX(CH2)oCHet13、(CH2)mX(CH2)oYA、(CH2)mX(CH2)oNHCOA、(CH2)mNHCONHR2、(CH2)mCH2A、(CH2)mCHA2、(CH2)mCA3、(CH2)mAr、(CH2)mCHAr2、(CH2)mCAr3、(CH2)mHet(CH2)mCHHet12、(CH2)mCHet13、(CH2)m环烷基、(CH2)m-NH-C(＝NH)-NH2或(CH2)m-(HN＝)C-NH2，其中X和Y彼此独立地可以是S、O、S＝O、SO2或NH，其中，当R2＝(CH2)mXCOYA或(CH2)mXCOY(CH2)oAr时，X和Y不能是S＝O或SO2，R2’为H或A，R2和R2’一起也可以为-(CH2)p-，R3为H2N-C(＝NH)-、H2N-C(＝NH)-NH-、A-C(＝NH)-NH-、Het2-或Het2-NH-，其中伯氨基也可以被常规的氨基保护基所保护，R4为H、A、Het1、Hal、NO2或CN，A为含1至8个碳原子的烷基，B为H或A，Ar为苯基、萘基、蒽基或联苯基，各个基团均可以是非取代的或被Hal、A、OA、OH、CO-A、CN、COOA、COOH、CONH2、CONHA、CONA2、CF3、OCF3或NO2单取代或多取代，Het1为含1至3个N、O和/或S原子的芳族单环或双环杂环基，其可以是非取代的或被F、Cl、Br、A、OA、SA、OCF3、-CO-A、CN、COOA、CONH2、CONHA、CONA2、NA2或NO2单取代或双取代，Het2为含1至4个N原子的单环或双环杂环基，其可以是非取代的或被NH2、NHA或A单取代或双取代，m为0、1、2、3、4、5、6或8，n为1、2、3、4、5或6，o为0、1、2或3，p为2、3、4或5，其立体异构体及其生理可接受的盐和溶剂合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新的联苯衍生物，其中R1、R1’、R1”、R2、R2’、R3和n如权利要求1所定义，涉及它们的立体异构体以及它们的生理可接受的盐或溶剂合物。所述衍生物是新的整联蛋白抑制剂，其优选抑制αvβ6整联蛋白受体。所述的新化合物可特别用作药物。 |
| 国际公布 | WO2003/066594 德 2003.8.14 |
