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制备4-氧代四氢吡喃-2-酮的方法

医药数据库中心 药学论坛 克尔克制药厂新梅斯托股份公司/S·祖潘希克;D·克拉索维克;P·祖佩特
公开(公告)号 CN1646517A  
公开(公告)日 2005.07.27  
申请(专利)号 CN03808947.5  
申请日期 2003.03.17  
专利名称 制备4-氧代四氢吡喃-2-酮的方法  
主分类号 C07D309/10  
分类号 C07D309/10  
分案原申请号  
优先权 2002.3.26 SI P-200200086  
申请(专利权)人 克尔克制药厂新梅斯托股份公司  
发明(设计)人 S·祖潘希克;D·克拉索维克;P·祖佩特  
地址 斯洛文尼亚新梅斯托  
颁证日  
国际申请 PCT/SI2003/000009 2003.3.17  
进入国家日期 2004.10.21  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 任宗华  
国省代码 斯洛文尼亚;SI  
主权项 一种用于制备式(I)的4-氧代四氢吡喃-2-酮的方法,其中R是C1-12-烷基,和R1是H,其特征在于在式(I)化合物中,其中R具有上述含义,R1是甲硅烷基保护基,在一种有机溶剂中、在一种有机溶剂的混合物中或在没有有机溶剂的条件下,用三乙胺三氟化氢除去甲硅烷基保护基,然后分离得到的化合物。  
摘要 本发明描述了一种用于从4-甲硅烷氧基四氢吡喃-2-酮与用作脱甲硅烷基试剂的三乙胺三氟化氢制备诸如辛伐他汀的HMG-CoA还原酶抑制剂的方法。所述反应在一种有机溶剂中、有机溶剂混合物中或者在没有溶剂的情况下进行。该反应的特征在于没有生成额外的杂质,并且其在不使用额外的催化剂且试剂低过量的条件下进行。  
国际公布 WO2003/080591 英 2003.10.2  
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